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塞利尼索(selinexor)是一种口服的抗癌药物,属于核输出选择性抑制剂。它通过抑制核输出蛋白XPO1,使肿瘤抑制蛋白和其他生长调节蛋白在细胞核内积聚,从而提高抗肿瘤活性。这种药物的主要用途包括治疗多发性骨髓瘤和弥漫性大B细胞淋巴瘤,并且与其他多个药物联用可以提高疗效。
塞利尼索是一种核输出抑制剂。在非临床研究中,塞利尼索通过阻断输出蛋白 1 (XPO1) 来可逆地抑制肿瘤抑制蛋白 (TSP)、生长调节剂和致癌蛋白 mRNA 的核输出。塞利尼索抑制 XPO1 会导致 TSP 在细胞核中积累、几种癌蛋白(例如 c-myc 和细胞周期蛋白 D1)减少、细胞周期停滞和癌细胞凋亡。塞利尼索在多发性骨髓瘤细胞系和患者肿瘤样本以及小鼠异种移植模型中显示出体外促凋亡活性。
目前,塞利尼索正式在中国上市,并且被纳入我国的医保报销目录。国内上市的是美国Catalent生产的塞利尼索,规格为20mg*16片的医保报销后最新价格在8000元左右,根据不同地区塞利尼索的医保报销价格可能会有一定变化,具体价格请咨询当地医保部门。塞利尼索美国原研药在海外上市的规格为20mg*8片,价格为154000元人民币。据了解,塞利尼索仿制版有老挝大熊和老挝卢修斯上市的,老挝大熊上市的规格为20mg*16片,价格为4000元左右一盒;老挝卢修斯上市的规格为20mg*32片,价格在2800元左右。