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阿西米尼说明书

阿西米尼(Asciminib)是一种ABL/BCR-ABL1酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗费城染色体阳性慢性粒细胞白血病患者,包括T315I突变患者。阿西米尼通过抑制一种负责CML增殖的致癌蛋白发挥其治疗活性。根据所治疗的疾病,它可以每天口服一次或两次。

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作用机制:在大多数慢性粒细胞白血病 (CML) 患者中,疾病进展主要是由费城染色体易位驱动的,费城染色体易位在BCR和ABL1基因之间产生致癌融合基因BCR-ABL1。该融合基因产生一种融合蛋白 BCR-ABL1,该蛋白表现出升高的酪氨酸激酶和有助于 CML 增殖的转化活性。

阿西米尼是 BCR-ABL1 酪氨酸激酶的变构抑制剂。它与融合蛋白 ABL1 部分的肉豆蔻酰口袋结合,并将其锁定为非活性构象,从而防止其致癌活性。

用法用量:慢性粒细胞白血病的常用成人剂量:

费城染色体阳性慢性粒细胞白血病I 慢性期 (Ph+ CML-CP)

Ph+ CML-CP 曾接受过 2 种或以上 TKI(酪氨酸激酶抑制剂)治疗:推荐剂量:每天口服 80 毫克,或每 12 小时口服 40毫克治疗周期: 只要观察到临床获益,就继续治疗,或直到发生不可接受的毒性。

Ph+ CML-CP 并伴有 T315I 突变:推荐剂量:每 12 小时口服 200 毫克。

副作用:如果您使用阿西米尼有过敏反应迹象:荨麻疹、皮疹;感到头晕或虚弱;发烧;快速的心跳;呼吸困难;脸部、嘴唇、舌头或喉咙肿胀,请寻求紧急医疗帮助。

阿西米尼可能会引起严重的副作用。如果您有以下情况,请立即致电您的医生:心脏问题——手臂、腿、背部、颈部或下巴疼痛,身体一侧麻木或无力,言语或视力问题,头晕,头痛,脚踝或脚肿胀,胸痛,心律不齐,体重快速增加,感觉气短,严重胃痛;高血压——剧烈头痛、视力模糊、颈部或耳朵剧烈跳动;血细胞计数低——发烧、发冷、疲倦、流感样症状、口腔溃疡、皮肤溃疡、容易瘀伤、异常出血、皮肤苍白、手脚冰冷;或者胰腺问题——突然胃痛或不适、恶心或呕吐。

阿西米尼的常见副作用可能包括:感冒症状,如鼻塞、打喷嚏、喉咙痛;肌肉、骨骼或关节疼痛;疲劳;恶心,腹泻;皮疹或者血液检查异常。这不是副作用的完整列表,并且可能会发生其他副作用,无论患者使用阿西米尼出现任何身体不适都应该立即到医院进行就医。


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