塞尔帕替尼，又名塞普替尼，是一种靶向治疗药物。它主要用于治疗特定类型的癌症，通过抑制肿瘤细胞的生长和扩散起作用。塞尔帕替尼针对特定的靶点进行作用，通过干扰肿瘤细胞的信号传导途径来抑制其生长和分裂。

塞尔帕替尼是一种激酶抑制剂。塞尔帕替尼抑制野生型 RET 和多种突变 RET 亚型以及 VEGFR1 和 VEGFR3，IC 50值范围为 0.92 nM 至 67.8 nM。在其他酶测定中，塞尔帕替尼还以临床上仍可达到的较高浓度抑制 FGFR 1、2 和 3。在细胞测定中，塞尔帕替尼抑制 RET 的浓度比 FGFR1 和 2 低约 60 倍，比 VEGFR3 低约 8 倍。

RET中的某些点突变或涉及RET与各种伴侣的框内融合的染色体重排可导致组成型激活的嵌合 RET 融合蛋白，该融合蛋白可通过促进肿瘤细胞系的细胞增殖而充当致癌驱动因素。在体外和体内肿瘤模型中，塞尔帕替尼在因基因融合和突变而导致 RET 蛋白组成型激活的细胞中表现出抗肿瘤活性，这些蛋白包括 CCDC6-RET、KIF5B-RET、RET V804M 和 RET M918T。此外，塞尔帕替尼在颅内植入患者来源的RET融合阳性肿瘤的小鼠中显示出抗肿瘤活性。

塞尔帕替尼目前已经在国内上市，国内的塞尔帕替尼以塞普替尼的名称上市。国内上市的塞普替尼规格为80mg*56粒，价格在15000元左右。据了解，海外的塞尔帕替尼有原研版和仿制版上市。原研版塞尔帕替尼在海外相当昂贵，规格为80mg*60粒的价格大概为150000元，患者需要塞普替尼原研版可以直接从国内医院药房购买。老挝上市的仿制版塞尔帕替尼规格为40mg*120粒，价格是4000多元。如果您想了解塞普替尼的具体问题，请咨询药纷享医学顾问进行了解。