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阿普斯特(Apremilast)或阿普米司特片是一种创新性的口服药物,主要用于治疗特定的皮肤炎症性疾病,特别是中度至重度斑块状银屑病及其相关症状。
阿普米司特片的主要成分是阿普米司特,这是一种对环磷酸腺苷(cAMP)有特异性的磷酸二酯酶4(PDE4)口服小分子抑制剂。PDE4是细胞内的一种酶,能够降解cAMP,从而降低其水平。阿普米司特通过抑制PDE4的活性,使得细胞内cAMP水平增加。cAMP作为一种重要的第二信使,参与调节多种生理机能和代谢功能,包括炎症反应。因此,阿普米司特通过提高cAMP水平,能够调控相关炎症反应,达到抗炎的效果。
阿普米司特片具有显著的抗感染和抗炎功效。在银屑病患者中,它能够通过调节免疫反应,抑制炎症细胞的活化和炎性因子的释放,从而减轻皮肤病变部位的炎症性改变,如红肿、脱屑等症状。
此外,阿普米司特片还能减少肥大细胞、白三烯等炎性细胞的浸润,进一步减轻炎症反应。
阿普米司特片是目前治疗中度至重度斑块状银屑病的重要药物之一。它能够有效控制病情发展,减轻患者的症状,提高生活质量。
临床试验表明,阿普米司特片在治疗16周后,银屑病面积和严重程度指数(PASI)改善达到75%的患者比例显著上升,且随着治疗时间的延长,疗效进一步巩固。
除了治疗皮肤银屑病外,阿普米司特片还被用于治疗活动性银屑病性关节炎。它能够减轻关节肿胀、疼痛等症状,改善关节功能。
虽然阿普米司特片主要用于治疗银屑病和银屑病性关节炎,但其独特的抗炎机制也使其在其他炎症性疾病的治疗中展现出潜力。例如,有研究表明,阿普米司特可能对哮喘、慢性阻塞性肺疾病等呼吸道炎症性疾病也有一定的治疗效果。然而,这些应用目前仍处于研究阶段,尚未获得广泛认可。
患者在使用阿普米司特片时,应注意个体差异。不同患者对药物的反应可能不同,因此需要在医生的指导下进行个性化治疗。
阿普米司特片可能引起一些不良反应,包括腹泻、恶心、呕吐、抑郁、体重下降等。这些不良反应大多发生在治疗的最初几周内,且多数为轻度至中度。因此,患者在用药期间应密切观察自身反应,如有不适应及时告知医生。
阿普米司特片禁用于已知对阿普米司特或制剂中任何辅料过敏的患者。此外,尚未确定本品在18岁以下儿童患者中使用的安全性和有效性,因此不推荐18岁以下患者使用。
阿普米司特可能与某些药物发生相互作用,影响疗效或增加不良反应风险。因此,患者在用药前应告知医生自己正在使用的所有药物,包括处方药、非处方药和保健品等。