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他拉唑帕尼(Talazoparib)于2018年10月16日获得FDA批准,用于BRCA种系突变、HER2阴性、局部晚期或转移性乳腺癌。他拉唑帕尼根据EMBRACA试验的结果获得批准,在该试验中,他拉唑帕尼的平均无进展生存期为8.6个月,而医生选择的化疗的无进展生存期为5.6个月。
他拉唑帕尼还没有在国内上市,因此患者无法在国内进行购买,只能通过国外渠道购买他拉唑帕尼。国外分为原研药和仿制药,原研药主要是辉瑞原研药,价格比较高昂,大约18700元左右,规格为0.25mg*30;仿制药主要是老挝仿制药,规格为1mg*30,价格大约4000元左右。原研药同仿制药药物成分基本一致。
他拉唑帕尼是聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)的抑制剂,包括在DNA修复中起作用的PARP1和PARP2。对含有DNA修复基因缺陷的癌细胞系(包括BRCA 1号和BRCA 2号)的体外研究表明,他拉唑帕尼诱导的细胞毒性可能涉及抑制PARP酶活性和增加PARP-DNA复合物的形成,导致DNA损伤、细胞增殖减少和凋亡。在带有突变的BRCA 1或突变的BRCA 2或野生型BRCA 1和BRCA 2的人类患者衍生的异种移植乳腺癌肿瘤模型中观察到他拉唑帕利抗肿瘤活性。