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2012年1月27日美国食品药品监督管理局批准阿昔替尼用于治疗晚期肾癌(肾细胞癌)患者,这些患者对另一种治疗此类癌症的药物没有反应。在一项单随机、开放标签、多中心临床研究中,与标准治疗(索拉非尼)的4.7个月相比,阿昔替尼的中位无进展生存期为6.7个月,疗效显著。那么阿昔替尼是如何起效的,它的作用原理是什么?
肾细胞癌是一种肾癌,始于肾脏中非常小的管道内壁。已证明阿昔替尼在治疗血浆浓度下抑制受体酪氨酸激酶,包括血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2和VEGFR-3。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展有关。在体外和小鼠模型中,阿昔替尼抑制VEGF介导的内皮细胞增殖和存活。在肿瘤异种移植小鼠模型中,阿昔替尼显示抑制肿瘤生长和VEGFR-2的磷酸化。经查,阿昔替尼已经通过药监局的批准在中国上市,患者可以从国内药房购买。并且阿昔替尼属于医保乙类用药,患者可以进行医保报销,但由于地区不同,各地报销比例也有一定的差距,具体需要患者咨询当地医保局。经济负担较大的患者,也可以考虑海外购买仿制药。海外上市的阿昔替尼仿制药规格5mg*60片价格在1800人民币左右。