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瑞波西利(Ribociclib)的主要治疗功效与作用机制

瑞波西利(Ribociclib商品名为Kisqali在乳腺癌治疗领域有着重要地位,为众多患者带来了新的希望。它主要适用于激素受体(HR)阳性、人类表皮生长因子受体2(HER2)阴性的晚期或转移性乳腺癌成年患者,且需与其他药物联合使用。

在联合用药方案中,一方面,瑞波西利可作为基于内分泌的初始疗法,与芳香酶抑制剂联用。对于绝经前/围绝经期女性或男性患者,以及联合氟维司群治疗的男性,还会配合促黄体生成素释放激素(LHRH)激动剂治疗,以调节体内激素水平,增强治疗效果。另一方面,瑞波西利也能与氟维司群联合,作为绝经后妇女或男性内分泌治疗的初始方案,或在疾病进展后使用。

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从作用机制来看,瑞波西利是一种细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4/6抑制剂。在细胞周期中,CDK4/6与细胞周期蛋白D结合后被激活,促使视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)磷酸化,进而推动细胞从G1期进入S期,实现细胞增殖。瑞波西利通过特异性抑制CDK4/6的活性,阻断这一信号通路,使Rb蛋白保持去磷酸化状态,细胞周期停滞在G1期,从而抑制肿瘤细胞的增殖。

在疗效方面,众多临床试验证实了瑞波西利联合治疗的有效性。与单纯内分泌治疗相比,联合瑞波西利能显著延长患者的无进展生存期,降低疾病进展或死亡的风险,提高患者的生存质量。

不过,瑞波西利也可能带来一些副作用,常见的有中性粒细胞减少、恶心、疲劳、腹泻等。但多数副作用在医生的指导和合理处理下,可以得到有效控制,患者无需过度担忧。只要严格按照医嘱用药,定期复查,就能在最大程度上发挥瑞波西利的治疗功效,同时降低副作用的影响。

 

参考资料:https://us.kisqali.com/

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