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阿可替尼是阿斯利康公司研发的新一代高选择性布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,作为血液肿瘤治疗领域的突破性药物,其核心作用机制是通过特异性抑制BTK激酶活性,阻断B细胞异常增殖、迁移与存活所需的信号传导通路,从而精准打击恶性B细胞。该药物自2017年在美国上市后,逐步扩展至全球市场,并于2023年正式进入中国,成为阿斯利康在中国获批的首款血液肿瘤治疗药物。
阿可替尼的核心适应症覆盖三大B细胞恶性肿瘤领域。针对套细胞淋巴瘤(MCL),其适用于既往至少接受过一种治疗的成人患者,这类侵袭性非霍奇金淋巴瘤患者常因疾病进展迅速且易复发面临治疗困境,阿可替尼通过单药或联合方案显著延长了患者的生存期。对于慢性淋巴细胞白血病(CLL)及小淋巴细胞淋巴瘤(SLL),阿可替尼不仅适用于复发或难治性患者,更于今年获批用于一线治疗未经治疗的CLL患者,实现全病程管理。其高选择性特性显著降低了脱靶效应相关不良反应的发生率,如房颤、出血等,尤其适合老年或合并症较多的患者群体。
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在用药方案上,阿可替尼展现出灵活性与精准性。单药治疗时,推荐剂量为每12小时口服100毫克胶囊,持续用药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。对于未接受过治疗的CLL/SLL患者,阿可替尼可与奥比妥珠单抗联合使用:从第1周期开始每日服用阿可替尼,第2周期起联合奥比妥珠单抗共6个周期,同日给药时需先服用阿可替尼。针对未曾治疗过的MCL患者,阿可替尼可与苯达莫司汀和利妥昔单抗组成三联方案:第1周期第1天起每日服用阿可替尼,第1周期第1天给予利妥昔单抗,第1周期第1、2天给予苯达莫司汀,后续周期持续用药至病情进展或出现不可接受的毒性。完成前6个周期治疗后达到部分缓解(PR)或完全缓解(CR)的患者,还可接受维持性利妥昔单抗治疗。
阿可替尼的临床应用需严格遵循规范。用药期间应避免同时服用质子泵抑制剂(如奥美拉唑),若需使用胃酸缓解剂,可选择H2受体拮抗剂(如法莫替丁)并在服药前两小时使用。患者应避免食用柚子、塞维利亚柑橘或杨桃,这些食物可能增加血液中药物浓度。对于计划进行手术的患者,需根据出血风险在术前3-7天停用阿可替尼。用药期间应定期监测全血细胞计数,密切关注感染、出血、心律不齐等不良反应,并及时调整治疗方案。
作为新一代BTK抑制剂,阿可替尼凭借其高选择性、低脱靶效应的优势,为B细胞恶性肿瘤患者提供了更安全有效的治疗选择。其在中国市场的获批与临床应用,标志着中国血液肿瘤治疗进入靶向精准时代,为患者带来了高质量长生存的新希望。
参考资料:https://www.calquence.com/
