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图卡替尼的作用机理

图卡替尼中的活性物质tucatinib是一种称为酪氨酸激酶抑制剂的癌症药物。它附着在癌细胞上的HER2蛋白上,因此阻断了它的作用。因为HER2有助于癌细胞生长和分裂,阻断它有助于阻止这些细胞生长并导致它们死亡,从而控制癌症的生长。图卡替尼抑制HER-2基因的酪氨酸激酶。HER-2基因中酪氨酸激酶的突变导致细胞信号传导和增殖增加的级联效应,从而导致恶性肿瘤。体外研究结果表明,图卡替尼抑制HER-2和HER-3的磷酸化,导致MAPK和AKT信号传导和细胞增殖的下游变化。表达HER-2的细胞具有抗肿瘤活性。在体内,图卡替尼已经显示抑制HER-2表达肿瘤,可能是通过相同的机制。


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