400-001-9769
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贝罗司他（Berotralstat）作为口服血浆激肽释放酶抑制剂，用于遗传性血管性水肿预防。其耐药机制主要包括：血浆激肽释放酶基因突变导致药物结合位点改变，降低抑制效力；FXII/激肽释放酶-激肽系统中激肽释放酶浓度代偿性升高，抵消药物效应；旁路激活途径如组织蛋白酶G等丝氨酸蛋白酶绕过抑制，维持缓激肽生成；此外，药物转运体变化影响胞内浓度，以及下游缓激肽B2受体敏感性下调或信号通路适应性改变，均可削弱长期用药效果。联合靶向不同环节的治疗策略正在探索中。参考资料：https://www.drugs.com/orladeyo.html