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塞利尼索是细胞色素 P450 (CYP) 3A4 的底物,因此与强 CYP3A4 诱导剂如利福平、圣约翰草和苯妥英同时使用可能会减少其暴露。80 mg 剂量后药物的平均半衰期为 6-8 小时。肾功能不全或轻度至中度肝功能不全的患者无需调整剂量。
塞利尼索是核输出蛋白 Exportin1 (XPO1) 的一流抑制剂。XPO1 负责调节货物蛋白从细胞核向细胞质的输出,包括肿瘤抑制因子 p53、RB1 和 p27;细胞周期调节剂;和抗凋亡蛋白。通过阻断它们的核输出,塞利尼索抑制了这些因子的功能,从而在广泛的血液和实体恶性肿瘤中产生有效的抗肿瘤活性。塞利尼索在经过大量预处理的MM患者中显示出活性,并获得 FDA 批准用于复发和/或难治性 MM。塞利尼索 活性以细胞减少的耐受性为代价、恶心、腹泻和电解质异常经常被观察到,需要仔细的辅助护理和患者选择。
目前,塞利尼索在中国正式上市,国内上市的是美国Catalent生产的塞利尼索,规格为20mg*12片的价格大概在28438元左右;规格为20mg*16片的价格是38900元左右。美国塞利尼索的原药规格为20 mg*8片,价格为15.4万元。老挝版塞利尼索有相关仿制药,由老挝南塔金乡制药厂生产,规格为20 mg*16片,每盒价格5300元。