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塞利尼索是一种口服的CRM1(染色体区域维持1蛋白,exportin 1或XPO1)小分子抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
塞利尼索修饰了必需的CRM1-cargo结合残基半胱氨酸-528,从而不可逆地使CRM1介导的货物蛋白如肿瘤抑制蛋白(tsp)的核输出失活,包括p53、p21、BRCA1/2、pRB、FOXO和其他生长调节蛋白。结果,该药剂通过选择性抑制核输出(SINE)的方法,恢复内源性肿瘤抑制过程,以选择性地消除肿瘤细胞,同时保留正常细胞。CRM1是蛋白质从细胞核到细胞质的主要输出因子,在多种癌细胞类型中过表达。
目前,塞利尼索在中国正式上市,国内上市的是美国Catalent生产的塞利尼索,规格为20mg*12片的价格大概在28438元左右;规格为20mg*16片的价格是38900元左右。美国塞利尼索的原药规格为20 mg*8片,价格为15.4万元。价格相对昂贵,给许多患者带来了沉重的经济负担。在了解原药价格的基础上,我们还了解到,老挝版塞利尼索有相关仿制药,由老挝南塔金乡制药厂生产,规格为20 mg*16片,每盒价格5300元。在规格方面,老挝版本比原始研究版本多了一倍,价格也便宜了30多倍。仿制药和原研药材料相同,性价比更高。因此,老挝版本是患者更好的选择。