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达克替尼是一种多激酶受体抑制剂,用于治疗表皮生长因子受体基因(EGFR)存在激活性突变的非小细胞肺癌。达克替尼与治疗期间短暂性血清转氨酶升高的高发生率有关,但与临床上明显的急性肝损伤无关。
达考替尼是人类表皮生长因子受体(EGFR)家族(EGFR/HER1、HER2和HER4)活性的不可逆小分子抑制剂酪氨酸激酶类。它通过共价键结合到半胱氨酸人类表皮受体催化域中的残基。达克替尼的亲和力显示IC50为6 nmol/l。ErbB或表皮生长因子(EGF)家族通过激活下游信号转导途径,如Ras-Raf-MAPK、PLCgamma-PKC-NFkB和PI3K/AKT,在肿瘤生长、转移和治疗抗性中发挥作用酪氨酸激酶驱动的羧基末端磷酸化。大约40%的病例显示了EGFR基因的扩增,50%的病例出现了_EGFRvIII_突变,这代表了一种产生持续激活的基因缺失酪氨酸受体的激酶域。
达克替尼原研药目前已经在国内上市并且纳入我国的医保报销项目,有需要的患者可以直接到当地医院药房进行购买,具体报销比例可以向当地医保报销部门进行了解。据了解,达克替尼的原研药的规格为15mg*30片的价格为5680元,现医保报销后同规格药物一般的价格为931元。目前,达克替尼有老挝上市的仿制药,来自老挝元素制药Dacocare,规格为45mg*30片的,一盒的价格在800元左右。有需要海外仿制版本的患者可以出国购买或者联系正规的海外医疗咨询公司。