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达克替尼设计为(2E)-N-16-4-(哌啶-1-基)丁-2-烯酰胺,是第二代口服高选择性喹唑酮酪氨酸以不可逆结合为特征的激酶抑制剂腺苷三磷酸表皮生长因子受体家族激酶结构域。达克替尼由辉瑞公司开发,于2018年9月27日获得FDA批准。文献中的一些证据表明,在上皮性卵巢癌模型中,达克替尼具有治疗潜力,尽管还需要进一步的研究。Dacocare是来自老挝元素制药的药物,是美国辉瑞生产达克替尼Dacomitinib的仿制版本,仿制版本和原研版本成分一样,性价比相对较高,患者对仿制药物的反馈也是不错的。
肺癌是癌症死亡的主要原因,非小细胞肺癌占肺癌病例的85%。在非小细胞肺癌病例中,约75%的患者被诊断为晚期转移和晚期疾病,生存率为5%。EGFR突变占非小细胞肺癌病例的60%以上。EGFR的过度表达与频繁的淋巴结转移和较差的化学敏感性有关。
达克替尼原研药的临床前数据表明,达克替尼增加了表皮生长因子受体激酶域的抑制作用,以及含有耐药突变的细胞系(如T790M)的活性。该活性进一步显著降低了EGFR磷酸化和细胞活力。在这些研究中,使用了具有L858R/T790M突变的非小细胞淋巴瘤癌细胞系,并观察到约280 nmol/L的IC50。在对化疗后进展的晚期非小细胞肺癌患者的临床试验中,客观缓解率为5%,无进展生存期为2.8个月,总生存期为9.5个月。此外,I/II期研究显示,尽管之前的治疗失败,但达克替尼活性仍为阳性酪氨酸激酶抑制剂。在患有EGFR激活突变的晚期或转移性非小细胞肺癌的患者中进行的III期临床试验(ARCHER 1050)报告了无进展生存期的显著改善吉非替尼。
达克替尼原研药目前已经在国内上市并且纳入我国的医保报销项目,有需要的患者可以直接到当地医院药房进行购买,具体报销比例可以向当地医保报销部门进行了解。据了解,达克替尼的原研药的规格为15mg*30片的价格为5680元,现医保报销后同规格药物一般的价格为931元。达克替尼每天服用一次每次服用三片,所以一个月要吃3盒,非医保一个月的价格为17040元。纳入医保后的价格为2793元。目前,达克替尼有老挝上市的仿制药,来自老挝元素制药,规格为45mg*30片的,一盒的价格在800元左右,仿制药一盒为一个月用量,原研药即使在国内医保报销后价格也远远高于仿制版本。