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Axitinib 是一种 VEGFR 抑制剂(对于 VEGFR1、-2 和 -3, IC 50 s 分别为 1.2、0.25 和 0.29 nM)。 它还抑制 c-Kit 和 PDGFRβ(IC 50 s = 1.7 和 1.6 nM,分别)。它抑制 VEGF 诱导的人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 迁移和管形成。Axitinib (1-100 mg/kg) 以剂量依赖的方式降低 MV522 结肠癌、A375 黑色素瘤、SN12C-GFP 肾癌和 U87 神经胶质瘤小鼠异种移植模型中的微血管密度、血管生成标志物和肿瘤生长。含有阿昔替尼的制剂已用于治疗肾细胞癌。
Inlyta(axitinib)是一种用于治疗肾癌症(晚期肾细胞癌,也称RCC)的处方药。当1种先前的药物治疗方案无效时,它被用作单一药物,或者与pembrolizumab或avelumab一起用作一线治疗。印度aprazer有相关上市阿昔替尼的仿制版本。
阿昔替尼目前已经在我国上市,并且纳入我国的医保报销乙类药物。据了解,国内医院药房阿昔替尼原研药的规格是5mg*28片,医保报销后的价格在6000元左右。另外,我们可以了解一下阿昔替尼在国外的价格,阿昔替尼原研药规格同国内版本一样的价格也在6000元左右。阿昔替尼也有相关仿制药在海外上市,印度aprazer上市的规格为5mg*28片,价格为450元左右。仿制版成分和原研版成分一致,性价比更高,有较大经济压力的患者可以考虑使用仿制版本,有仿制版需要的患者可以考虑出国购药或者联系正规的海外医疗咨询公司。