Enhertu是第一个用于治疗HER2阳性患者的靶向疗法。HER2阳性占所有乳腺癌的15%至20%，意味着癌细胞表面有高水平的HER2蛋白，推动肿瘤生长，Enhertu可以通过结合HER2和阻止肿瘤生长而起作用。

在第一次此类试验中，患者被Enhertu，它针对一种叫做HER2的蛋白质。结果显示，接受T-DXd的人比接受标准化疗的人表现明显更好。这种靶向药物抑制癌症的时间延长了近两倍，存活率提高了约35%。在受体水平，HER2片段p95HER2不与Enhertu结合。这是因为它缺乏细胞外结合域。然而，p95HER2可能对其他细胞内结合的HER3靶向治疗保持敏感性。此外，新辅助Enhertu治疗后有明显残留疾病的患者可能会失去HER2扩增。这种情况与较差的无复发生存率有关。

HER3的激活增加也可能增加HER2的抗性。这可能是由于HER-家族激活配体数量的增加，在对Enhertu耐药的细胞中检测到了这种情况，调节的改变可能导致信号通路的异常激活。与HER2和HER3或表皮生长因子受体的串扰可能会降低Enhertu的疗效，雌激素受体途径HER2和PI3K/Akt/mTOR途径之间的串扰也可能导致内分泌抵抗。

Enhertu原研药还没有在国内上市，国内的药房或医院还无法买到，并且可能仅在极少数国家和地区上市，如在香港上市的Enhertu日本原研药价格在1万-2万人民币左右，香港生产的Enhertu的价格在6万人民币左右（受汇率影响价格可能会发生波动），两者的药物成分基本一致，只是生产厂家不同，目前也没有Enhertu仿制药生产上市，患者可以根据需求自行选择。