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帕博西林(Palbociclib)主要作用于细胞周期调控通路的靶点,具体来说,它主要抑制CDK4(细胞周期依赖性激酶4)和CDK6(细胞周期依赖性激酶6)这两个蛋白质。CDK4和CDK6是细胞周期调控中的关键酶,在细胞周期的G1期与另一个蛋白质cyclin D结合形成复合物。这个复合物的活性促进细胞从G1期进入S期(DNA复制期),从而推动细胞增殖和分裂。
帕博西林通过选择性地抑制CDK4和CDK6的活性,阻断了细胞周期的进展,使肿瘤细胞停滞在G1期。这样可以抑制癌细胞的生长和扩散,延缓疾病的进展。通过针对CDK4/6这一特定靶点的抑制,帕博西林能够更加精准地干扰肿瘤细胞的异常增殖,相较于传统的化疗药物,对正常细胞的损伤较小。帕博西林主要被应用于乳腺癌治疗,并且已经在该领域取得了一定的成功。对于其他类型的癌症,如肺癌,帕博西林的研究和应用仍处于早期阶段。
帕博西林原研药在国内以哌柏西利的名称上市,并且进入医保范围,125mg的胶囊制剂一粒的价格在200人民币左右。在海外上市的帕博西林原研药价格在1万人民币左右(受汇率影响价格可能会发生波动),其他国家生产的仿制药价格较为便宜,孟加拉药厂生产的价格在900人民币左右(受汇率影响价格可能会发生波动),国外的仿制药与国内、国外的原研药的药物成分基本一致,患者可以自行选择。