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塞尔帕替尼selpercatinib (Retevmo)是一种RET受体酪氨酸激酶抑制剂,用于在适当的患者群体中治疗RET驱动的非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌和甲状腺癌。
塞尔帕替尼是一种口服生物可利用的选择性抑制剂,针对野生型、突变型和融合产物,涉及转染过程中重排的原癌基因受体酪氨酸激酶 (RET),具有潜在的抗肿瘤活性。口服给药后,塞尔帕替尼选择性结合并靶向各种 RET 突变体和含有 RET 的融合产物。这导致表现出增加的 RET 活性的肿瘤细胞的细胞生长受到抑制。 RET 过度表达、激活突变和融合导致各种癌细胞类型中 RET 酪氨酸激酶活性上调和/或过度激活; RET 活性失调在这些癌症的发生和进展中起着关键作用。
塞尔帕替尼是近两年刚被FDA加速批准上市,暂时还没有在国内批准上市。目前在海外上市的塞尔帕替尼以40mg和80mg剂量供应,规格为40mg*60粒的价格大概为7457美元,换算成人民币大概是50000元人民币左右;规格为80mg*60粒的价格大概为为150000元,根据汇率的不同价格会有所变动。据了解,塞尔帕替尼有相关仿制药上市,但是塞尔帕替尼没有印度仿制药上市,塞尔帕替尼的仿制药来自孟加拉珠峰制药规格为40mg*30粒的价格为4300元。