400-001-9769
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司美替尼Koselugo（selumetinib）属于一类称为激酶抑制剂的药物。它的作用是阻断发出肿瘤生长信号的异常蛋白质的作用。这有助于阻止或减缓肿瘤生长。 司美替尼是第二代选择性、强效、非 ATP 竞争性变构 MEK1 抑制剂。研究了司美替尼在结直肠癌、肺癌、神经纤维瘤和黑色素瘤等多种实体瘤中的疗效。
通过选择性结合 MEK1/2 蛋白，司美替尼可以阻止丝裂原激活蛋白激酶/细胞外信号调节激酶信号通路，从而调节关键的细胞反应。司美替尼是一种 MEK 抑制剂，在一些临床试验中可有效减少有症状且无法手术的丛状神经纤维瘤的体积，安全性可接受，并且最近已被 FDA 批准用于 2 岁或以上儿童。
根据对儿童和成人人群中不同剂量的司美替尼的几项研究，Tmax通常在1- 1.5小时之间。据报道，健康成人的平均绝对口服生物利用度为62%。司美替尼应空腹服用，因为食物会显著降低药物的血清浓度。
司美替尼在2023年5月8日被我国批准上市，但由于司美替尼在国内时间较短，所以患者较难直接在国内买到司美替尼。据了解，现在国外流通的只有阿斯利康生产的司美替尼原研药，司美替尼原研药有两种规格，一种规格是10mg*60片，价格是51000，另一种规格是25mg*60片，价格是145000元。