400-001-9769
- 相关文章
司美替尼（Selumetinib），以商品名Koselugo出售，是一种口服激酶抑制剂。它主要应用于儿童和青少年患有一种罕见的遗传性疾病神经纤维瘤1型（Neurofibromatosis type 1, NF1）相关的、无法切除的进行性或症状性睡莲状白斑（plexiform neurofibromas）的治疗。
司美替尼是丝裂原激活蛋白激酶激酶 1 和 2 (MEK1/2) 的抑制剂。 MEK1/2 蛋白是细胞外信号相关激酶 (ERK) 通路的上游调节因子。 MEK 和 ERK 都是 RAS 调节的 RAF-MEK-ERK 通路的关键组成部分，该通路通常在不同类型的癌症中被激活。
在产生重现人类 NF1 基因型和表型的神经纤维瘤的 NF1 基因修饰小鼠模型中，口服司美替尼可抑制 ERK 磷酸化，并减少神经纤维瘤的数量、体积和增殖。
司美替尼在2023年5月8日被我国批准上市，但由于司美替尼在国内时间较短，所以患者较难直接在国内买到司美替尼。据了解，现在国外流通的只有阿斯利康生产的司美替尼原研药，司美替尼原研药有两种规格，一种规格是10mg*60片，价格是51000，另一种规格是25mg*60片，价格是145000元。目前，司美替尼没有相关印度仿制版本。