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阿卡替尼Calquence(Acalabrutinb)是一种处方药,用于治疗已接受过至少一次癌症治疗的套细胞淋巴瘤 (MCL) 成人,或患有慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 或小淋巴细胞淋巴瘤 (SLL) 的成人。
阿卡替尼是一种布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 的小分子抑制剂。阿卡替尼及其活性代谢物 ACP-5862 与 BTK 活性位点的半胱氨酸残基形成共价键,从而抑制 BTK 酶活性。 BTK 是 B 细胞抗原受体 (BCR) 和细胞因子受体途径的信号分子。在 B 细胞中,BTK 信号传导会激活 B 细胞增殖、运输、趋化性和粘附所需的途径。在非临床研究中,阿卡替尼可抑制 BTK 介导的下游信号蛋白 CD86 和 CD69 的激活,并抑制小鼠异种移植模型中的恶性 B 细胞增殖和肿瘤生长。
在海外上市的阿卡替尼原研药的规格为100mg*60粒的价格在15720美元左右,换算成人民币的价格是十万元左右,给很多家庭带来了巨大的经济负担,2023年3月,阿卡替尼在国内获批上市,目前较难直接购买。据了解,阿卡替尼有相关仿制药在海外上市,孟加拉上市的阿卡替尼是由孟加拉耀品国际生产上市的规格为100mg*60粒,价格为6000元一盒;老挝东盟制药生产的阿卡替尼价格在8000元左右。仿制药和原研药的成分是一样的,而且仿制药性价比更高,患者反馈也是不错的。