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阿普昔腾坦

本品是一种内皮素受体拮抗剂,用于治疗难治性高血压患者。

其他名称
阿普罗西腾坦,aprocitentan,Tryvio
剂型
片剂
生产厂家
Idorsia Pharmaceuticals US Inc.
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【适应症】
本品是一种内皮素受体拮抗剂,与其他抗高血压药物联合使用,以降低其他药物无法充分控制的成年患者的血压。降低血压可降低致死性和非致死性心血管事件,主要是中风和心肌梗死。

【推荐剂量】
每次12.5mg,每日1次,口服,带或不带食物同服均可。

【不良反应】
最常见的不良反应(≥ 2%):水肿/体液潴留和贫血。


【药理作用】
本品是一种ERA,可抑制内皮素(ET)-1与ETA和ETB受体的结合。ET-1通过其受体(ETA和ETB)介导多种有害作用,如血管收缩、纤维化、细胞增殖和炎症。在高血压中,ET-1可引起内皮功能障碍、血管肥大和重塑、交感神经激活和醛固酮合成增加。

【贮藏】
在20 °C~25 °C温度下保存,允许在15 ºC~30 ºC范围内波动。
在原包装盒内保存,避光。
不要丢弃干燥剂,注意防潮。


【有效期】

24个月

使用方法】
-本品口服用药
-整片吞服
-可带或不带食物同服

【推荐剂量】
每次12.5mg,每日1次,口服,带或不带食物同服均可。

【剂量调整】


【服用过量处理】
本品已作为高达600mg的单次剂量和高达100mg的每日多次剂量给予健康受试者(分别为推荐剂量的48倍和8倍)。观察到头痛、鼻塞、恶心和上呼吸道感染的不良事件。如果发生过量,应采取标准支持性治疗措施,透析不太可能有效,因为本品是高度蛋白结合的。

【漏服处理】
如果漏服一剂,跳过漏服的一剂,在正常时间服用下一剂,不要在同一天服用两剂。

【不良反应】
最常见的不良反应(≥ 2%):水肿/体液潴留和贫血。

【注意事项】
-肝毒性:
服用ERAs(包括本品)引起患者肝毒性和肝衰竭。在本品开始治疗前测量患者的血清转氨酶水平和总胆红素,并在治疗期间根据临床指征定期监测。
-液体潴留:
体液潴留可能需要进行处理和治疗。
-血红蛋白减少:
服用其他ERAs后出现血红蛋白浓度和红细胞压积下降,严重贫血患者不建议启动本品治疗。本品开始治疗前,需检测患者的血红蛋白,并在治疗期间根据临床指征定期监测血红蛋白水平。
-精子数量减少:
本品与其他ERAs一样,可能会对精子发生产生不利影响。就对生育的潜在影响需要咨询专业男科医生。

【禁忌】
-孕妇禁止使用本品。
-对本品及其任何赋形剂过敏者,禁用本品。

【特殊人群】
哺乳期:建议不要母乳喂养。

【适应症】
本品是一种内皮素受体拮抗剂,与其他抗高血压药物联合使用,以降低其他药物无法充分控制的成年患者的血压。降低血压可降低致死性和非致死性心血管事件,主要是中风和心肌梗死。

【药物相互作用】

请按药品说明书或在药师指导下购买和使用