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塞尔帕替尼的药理特征及用途

2025-01-14

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作者:药纷享医学部钱莱

塞尔帕替尼(Selpercatinib)是一种具有显著药理特征的小分子抑制药,主要针对RET受体酪氨酸激酶这一靶点。RET基因在多种肿瘤的发生和发展过程中起着关键作用,而塞尔帕替尼能够高效、持久地结合RET受体的酪氨酸激酶结构域,进而阻断其下游信号传导,切断肿瘤细胞的生长信号,实现抗肿瘤效应。

塞尔帕替尼能选择性地作用于RET受体,对正常细胞的影响较小,从而减少了副作用的发生。该药物能高效结合RET受体的酪氨酸激酶结构域,迅速阻断肿瘤细胞的生长信号。塞尔帕替尼与RET受体的结合稳定,药效持久,有利于长期控制肿瘤的生长。

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塞尔帕替尼主要用于治疗携带RET基因变异的癌症患者,包括但不限于:

非小细胞肺癌:对于RET融合阳性的晚期非小细胞肺癌患者,塞尔帕替尼显示出显著的疗效。临床研究表明,该药物能够有效抑制这类肿瘤细胞的生长和扩散。

甲状腺癌:塞尔帕替尼也用于治疗RET突变阳性或RET融合阳性的甲状腺癌,特别是那些已经扩散到身体其他部位的晚期病例。

其他实体瘤:除了肺癌和甲状腺癌,塞尔帕替尼还在临床试验中用于治疗其他携带RET基因变异的实体瘤,如某些类型的肉瘤等。

此外,塞尔帕替尼的使用剂量会根据患者的体重进行调整,以确保最佳的治疗效果。体重小于50kg的患者和体重大于等于50kg的患者,每日需服用的剂量是不同的。

参考资料:

https://www.drugs.com/monograph/selpercatinib.html

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