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吉瑞替尼是一种什么靶向药物?

2025-01-23

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作者:药纷享医学部陶铭谦

吉瑞替尼是一种针对急性髓系白血病(AML)的靶向治疗药物,特别适用于携带FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)突变的患者。这种药物通过抑制FLT3受体的酪氨酸激酶活性,有效阻断了FLT3信号传导通路,从而抑制了由FLT3突变驱动的白血病细胞的生长和增殖。

FLT3突变是AML中一种常见的基因异常,大约30%的AML患者存在FLT3突变,包括内部串联重复(ITD)突变和酪氨酸激酶结构域(TKD)突变。这些突变导致FLT3受体持续激活,进而促进白血病细胞的增殖、存活和耐药性的产生。吉瑞替尼作为一种高选择性的FLT3抑制剂,能够精准地作用于FLT3突变蛋白,阻断其信号传导,从而抑制白血病细胞的恶性增殖。

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吉瑞替尼的问世,为AML患者,尤其是那些对传统化疗药物不敏感或已产生耐药性的患者,提供了新的治疗选择。它以其高度的靶向性和选择性,显著提高了治疗的有效性和安全性。在临床研究中,吉瑞替尼已经展现出了令人瞩目的疗效。例如,在针对FLT3突变的复发或难治性AML患者的临床试验中,吉瑞替尼显著延长了患者的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)。

吉瑞替尼通常以口服片剂的形式给药,方便患者使用。然而,作为一种处方药物,吉瑞替尼的使用必须在医生的指导下进行。在使用前,患者需要进行全面的基因检测,以确认是否存在FLT3突变,从而确保治疗的针对性和有效性。此外,吉瑞替尼也可能带来一些副作用,如恶心、呕吐、腹泻、疲劳等,但这些副作用通常是可管理的,且在治疗过程中医生会密切关注患者的反应,及时调整治疗方案。


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