洛拉替尼（Lorlatinib），商品名博瑞纳（Lorbrena），是一种由美国辉瑞制药有限公司研制的第三代激酶抑制剂，主要用于治疗经美国FDA批准的试验检测为间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。这种药物具有双重受体酪氨酸激酶（RTK）抑制作用，不仅针对ALK突变，同时也对c-ros原癌基因1（ROS1）有抑制作用。
洛拉替尼的上市历程丰富，自2015年10月获得美国FDA罕用药认定后，经过一系列的临床试验和评估，最终在2018年11月获得FDA加速批准上市。随后，它在全球范围内逐步获得批准，包括日本、欧洲等地，并于2022年4月在中国获批上市。洛拉替尼的上市，为ALK阳性NSCLC患者提供了新的治疗选择，特别是在克服耐药性和处理脑转移方面显示出显著的优势。
洛拉替尼的推荐剂量为每日一次，每次100毫克，口服，可以与食物同服或不同服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。然而，患者在使用过程中需要密切监测可能出现的副作用，如高脂血症、体重增加、周围神经病变、认知障碍和情绪改变等。这些副作用大多为1-2级，但部分患者也可能出现3级或4级不良事件。对于无法耐受的患者，医生可能会根据具体情况调整剂量或停药。
洛拉替尼在临床研究中表现出卓越的疗效。例如，在关键III期CROWN研究中，与第一代ALK抑制剂克唑替尼相比，洛拉替尼在未经全身性治疗的ALK阳性NSCLC患者中显示出更长的无进展生存期、更高的客观反应率和颅内客观缓解率。这些结果不仅巩固了洛拉替尼在ALK阳性NSCLC治疗中的地位，也为其在一线治疗中的应用提供了有力的支持。
总的来说，洛拉替尼作为一种新型的靶向治疗药物，为ALK阳性NSCLC患者带来了新的希望。尽管其价格较高且存在一些副作用，但随着临床经验的积累和研究的深入，相信洛拉替尼将在未来为更多患者带来生存获益和生活质量的改善。
400-001-9769