【中文名称】贝达喹啉
【英文名称】Bedaquiline
【商品名】SIRTUROTM
【适应症】
是一种二芳基喹啉类抗分枝杆菌药物,适用于成人(≥ 18 岁)耐多药肺结核(MDR-TB)患者的联合治疗
【推荐剂量】
1.第1-2周400毫克(4片,每片100毫克),每日一次,随食物服用;
2.第3-24周:每周3次,每次200毫克(2片,每片100毫克),
【服用方法】
3.随食物服用(两次服用之间至少间隔48小时),每周总剂量为600毫克。
4.贝达喹啉治疗的总持续时间为24周。贝达喹啉片剂应整个用水吞服。
5.患者在治疗期间应避免饮酒。患者需要按处方服用,必须强调对整个疗程的依从性。
6.如果在治疗的前2周漏服了一剂药物,患者不应补服漏服的药物,而应继续常规给药方案。
7.从第3周开始,如果错过了200 mg 剂量,患者应尽快服用错过的剂量,然后恢复每周3次的方案。
![images (2) [最大宽度 320 最大高度 240] 2025021305201753156](/upload/ueditor/image/20250213/2025021305201753156.jpg)
【副作用】
1.该药用药后常见的副作用有恶心、关节痛、头痛和胸痛。
2.严重的副作用则有药物诱发QT间期延长、肝功能障碍和升高死亡风险。
3.虽然尚未发现个体于怀孕期间使用会对胎儿造成危害,但也并未进行过充分研究。
4.此药物的标签上还有黑框警告,标明会增加死亡和心律不整的风险(因它可能会透过阻断hERG通道而延长QT间期)。
每个服用贝达喹啉的人都应进行基线监测和重复作心电图检查。如果一个人的QT间期经校正后超过500毫秒(QTcF >500ms)或有明显的室性心律不整,应停止使用贝达喹啉和其他会延长QT间期的药物。
【最新价格】
贝达喹啉已经在国内上市了,并且已经纳入医保,患者可以在国内进行购买,其100mg*24片规格大概在六七千左右,最终价格及医保报销比例还需根据当地医院药房的具体政策确定。在国外市场上有贝达喹啉原研药和仿制药,原研药比较便宜的主要是俄罗斯版原研药,其100mg*188片规格的价格为一万多元,相较国内版本更为亲民。仿制药主要是印度仿制药,同样100mg*188片的规格仅为两千多元,且与原研药药物成分基本一致。
【作用机制】
贝达喹啉会阻断分枝杆菌属三磷酸腺苷合酶的质子泵。它是称为二芳基喹啉的新一类药物中的第一种,具有杀菌作用。三磷酸腺苷(ATP)是细胞产生能量所需,服用贝达喹啉后数小时内会导致ATP减少,而抑制分枝杆菌的生长。服用贝达喹啉几天后才会诱导分枝杆菌细胞死亡,但药物之后会维持杀菌的作用。
【抗药性】
受贝达喹啉影响的三磷酸腺苷合酶的特定部分是经由基因atpE编码的c亚基所造成。如aptE发生突变,会产生抗药性。病毒的流出泵发生突变也与抗药性有关联。