一、通用名称：芦可替尼片、Ruxolitinib
商品名称：JAKAVI、捷恪卫、Jakafi
全部名称：磷酸芦可替尼片、Ruxolitinib、鲁索替尼、捷恪卫、Jakavi、Jakafi
二、适应症：
芦可替尼片/鲁索替尼（Ruxolitinib）适用于多种疾病的治疗，具体包括以下几种情况：
1、骨髓纤维化（MF）： 适用于中度或高危骨髓纤维化患者，包括成人原发性骨髓纤维化、真性红细胞增多症后伴随的骨髓纤维化，以及原发性血小板增多症后的骨髓纤维化。
2、真性红细胞增多症（PV）： 该药物适合对传统治疗反应不足或不耐受的成年人，用于治疗真性红细胞增多症。
3、急性移植物抗宿主病（aGVHD）： 适用于12岁及以上的成人和儿童，治疗类固醇难治的急性移植物抗宿主病。
4、慢性移植物抗宿主病（cGVHD）： 适用于12岁及以上的成人和儿童，在经历一种或两种系统治疗失败后，用于治疗慢性移植物抗宿主病。
三、用法用量：
1、用药监测：患者在使用芦可替尼片治疗前需进行全血细胞计数检查，医生会询问既往感染情况，包括结核病、单纯疱疹、带状疱疹和乙型肝炎。开始治疗后约8-12周评估血脂参数，以监测治疗效果与不良反应。
2、推荐剂量： 芦可替尼片主要以口服形式存在，可选择与食物同服或单独服用。
（1）对于骨髓纤维化，剂量需根据患者的基线血小板计数进行调整。若血小板计数在50-100*10^9/L之间，推荐每日两次服用5mg；若血小板计数在100-200*10^9/L，建议每日两次服用15mg；而血小板计数超过200*10^9/L的患者，剂量为每日两次服用20mg。
（2）对于真性红细胞增多症，推荐剂量为每日两次10mg。如血红蛋白、中性粒细胞计数和血小板计数正常且未见反应，可增加至每日两次25mg。
（3）针对移植物抗宿主病，慢性患者建议每日两次服用10mg；急性患者则为每日两次服用5mg。如果与治疗开始第一天相比，如ANC和血小板计数未减少50%或更多，可考虑在治疗至少3天后将剂量增加至每日两次10mg。对于已停止治疗皮质类固醇的有反应患者，建议在治疗6个月后逐步减量，大约每8周降低一个剂量水平（从每日两次10mg减至每日两次5mg，再到每日一次5mg）。如在减量期间或之后复发GVHD的症状，应考虑重新评估治疗方案。
3、用药管理：如果遗漏一剂芦可替尼，患者不应补服遗漏的剂量，而应继续按照下一个常规处方剂量服用。对于无法吞服片剂的患者，可以通过鼻胃管给予芦可替尼，方法是将一片药片悬浮在约40mL水中，搅拌约10分钟；在药片分散后的6小时内，应使用适当的注射器通过鼻胃管给予混悬液，并使用约75mL水清洗试管。
四、不良反应：
在骨髓纤维化和真性红细胞增多症患者中，芦可替尼片常见的副作用包括血小板减少、贫血、淤青、头晕、头痛及腹泻。而在急性移植物抗宿主病的情况下，常见的副作用则为贫血、血小板减少、中性粒细胞减少、感染及水肿。在慢性移植物抗宿主病患者中，主要的副作用同样包括贫血、血小板减少和感染。
五、供应和储存：
芦可替尼片提供多种剂量，包括5mg、10mg、15mg、20mg、25mg。药品需在室温20°C至25°C（68°F至77°F）下储存，也可在15°C和30°C（59°F和86°F）之间偏移。
六、作用机制：
芦可替尼是一种激酶抑制剂，主要作用于Janus相关激酶（JAKs）JAK1和JAK2。这两种激酶在多种细胞因子和生长因子的信号传导中发挥关键作用，对造血和免疫功能至关重要。JAK信号通路的异常与骨髓增生性肿瘤（MPN）相关，其中MF和PV是其重要表现。
在JAK2V617F阳性MPN的小鼠模型中，口服芦可替尼能够有效防止脾肿大，并显著减少脾脏内的JAK2V617F突变细胞，同时降低循环中的炎症细胞因子（如TNF-α、IL-6）。此外，JAK-STAT信号通路在调节多种免疫细胞的发育、增殖和活化方面具有重要作用，对GVHD的发生机制有显著影响。
参考资料：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=f1c82580-87ae-11e0-bc84-0002a5d5c51b
400-001-9769