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深入了解恩曲替尼作为第几代靶向药的特点

2025-02-28

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作者:药纷享医学部包包

恩曲替尼(Entrectinib)是一种新型的靶向治疗药物,近年来在癌症治疗领域备受关注。它主要用于治疗已扩散到身体其他部位(转移性)的非小细胞肺癌(NSCLC)以及某些实体瘤。作为一款多靶点抑制剂,恩曲替尼在临床应用中展现了显著的优势。

恩曲替尼属于第一代多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI),其主要靶点包括NTRK、ROS1和ALK基因融合。这些基因融合在多种癌症中扮演着重要角色,尤其是非小细胞肺癌和某些实体瘤。恩曲替尼通过抑制这些靶点的活性,阻断肿瘤细胞的生长和扩散,从而发挥抗肿瘤作用。与传统的化疗药物相比,恩曲替尼具有更高的选择性和更低的毒副作用,为患者提供了更精准的治疗选择。

恩曲替尼的适应症主要包括两类第一类是转移性非小细胞肺癌(NSCLC)指用于治疗成人中已扩散到身体其他部位的非小细胞肺癌,尤其是携带NTRK或ROS1基因融合的患者。第二类是转移性实体瘤,指的是用于治疗癌症已扩散到身体其他部位、无法通过手术切除或其他治疗无效或停止起作用的成人和至少1个月大的儿童。恩曲替尼的广泛适应症使其成为多种癌症治疗中的重要选择,尤其是对于传统治疗方法无效的患者。

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恩曲替尼的用法用量根据患者的具体情况有所不同对于非小细胞肺癌成人常用剂量每天口服600毫克,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。对于实体瘤的常用成人剂量每天口服600毫克一次,直至病情进展或出现不可接受的毒性。

对于实体肿瘤的常用儿科剂量分三种情况:

1.12岁及以上且体表面积(BSA)大于1.5 m²:每天口服600毫克一次。

2.BSA 1.11至1.5 m²:每天口服500毫克一次。

3.BSA 0.91至1.1 m²:每天口服400毫克一次。

这种灵活的剂量设计能够更好地满足不同患者的需求,同时降低不良反应的发生率。

恩曲替尼具有多靶点抑制、高效性以及安全性的临床优势,作为第一代多靶点抑制剂,能够同时抑制NTRK、ROS1和ALK等多个靶点,扩大了其适应症范围为癌症治疗提供了新的思路。在临床试验中,恩曲替尼同样也展现了显著的抗肿瘤活性与传统化疗相比,恩曲替尼的毒副作用较低,患者耐受性较好。随着研究的深入,未来可能会有更多基于恩曲替尼的联合治疗方案问世,进一步提高治疗效果为患者带来新的希望。

 

参考资料:https://www.roche.com/products/rozlytrek

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