达沙替尼(Sprycel,Dasatinib,施达赛)是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗费城染色体阳性(Ph+)的慢性粒细胞白血病(CML)和急性淋巴细胞白血病(ALL)。
达沙替尼也是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制BCR-ABL融合蛋白的活性发挥作用。BCR-ABL融合蛋白是费城染色体阳性白血病的关键驱动因子,其过度激活会导致白血病细胞的异常增殖和存活。达沙替尼通过阻断这一信号通路,抑制白血病细胞的生长并诱导其凋亡。与第一代酪氨酸激酶抑制剂(如伊马替尼)相比,达沙替尼具有更强的抑制活性和更广泛的靶点覆盖,包括SRC家族激酶等。
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达沙替尼适用于新诊断的费城染色体阳性(Ph+)慢性粒细胞白血病(CML)慢性期的成人患者;对先前治疗(包括伊马替尼)耐药或不耐受的慢性、加速或急变期Ph+CML的成人患者;也适用于对先前治疗耐药或不耐受的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)。对于儿童患者,达沙替尼适用于1岁及以上慢性期Ph+CML患者,以及新诊断的Ph+ALL患者,结合化疗使用。
达沙替尼在治疗费城染色体阳性白血病中表现出显著的临床效果,如达沙替尼能够快速诱导血液学和细胞遗传学缓解,提高患者的生存率。达沙替尼克服耐药性效果良好,对于对伊马替尼耐药或不耐受的患者,达沙替尼提供了一种有效的替代方案。另外,达沙替尼能够长期控制病情,延缓疾病进展,改善患者生活质量。
达沙替尼已经在中国上市并被纳入医保,患者可以在国内医院药房购买,具体医保报销后价格需咨询当地医院。国外有原研版本和较为便宜的仿制版本,例如印度迈兰和Natco生产的仿制版本,价格约为五六百元人民币。
达沙替尼作为一种新型酪氨酸激酶抑制剂,在治疗费城染色体阳性白血病中展现出重要的临床价值。其独特的作用机制为患者提供了新的治疗选择,但在使用过程中需密切关注其副作用,并在医生指导下进行规范治疗。通过科学合理的用药,达沙替尼有望为更多患者改善生活质量并延长生存期。
参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB01254