特泊替尼（Tepotinib）是一种高选择性的MET抑制剂，主要用于治疗携带MET外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）。MET基因突变在肺癌中虽然较为罕见，但一旦发生，会显著促进肿瘤细胞的生长、侵袭和转移。特泊替尼通过特异性抑制MET受体的活性，阻断下游信号通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。该药物于2021年获得美国FDA批准上市，成为治疗MET突变肺癌的重要突破。特泊替尼的口服给药方式为患者提供了便利，但其疗效与其他同类药物相比如何，是临床关注的重点。
在MET抑制剂类药物中，卡马替尼（Capmatinib）和克唑替尼（Crizotinib）是另外两种常用的药物。卡马替尼也是一种高选择性的MET抑制剂，主要用于治疗MET外显子14跳跃突变的NSCLC。临床研究显示，卡马替尼在初治和经治患者中均表现出较高的客观缓解率（ORR），尤其是在初治患者中，ORR可达60%以上。特泊替尼在临床试验中也显示出类似的疗效，初治患者的ORR约为40%-50%，经治患者的ORR约为30%-40%。尽管特泊替尼的ORR略低于卡马替尼，但其在脑转移患者中的疗效表现出一定的优势，显示出更好的血脑屏障穿透能力。
克唑替尼是一种多靶点抑制剂，除了抑制MET外，还可抑制ALK和ROS1。尽管克唑替尼在MET突变患者中也有一定的疗效，但其选择性和抑制强度均不如特泊替尼和卡马替尼。临床数据显示，克唑替尼在MET外显子14跳跃突变患者中的ORR约为30%，明显低于特泊替尼和卡马替尼。此外，克唑替尼的不良反应发生率较高，患者耐受性相对较差。
总体而言，特泊替尼在MET外显子14跳跃突变的NSCLC治疗中表现出显著的疗效，尤其是在脑转移患者中具有独特的优势。与卡马替尼相比，特泊替尼的ORR略低，但其在特定患者群体中的疗效和耐受性使其成为重要的治疗选择。与克唑替尼相比，特泊替尼的选择性和疗效更为突出，不良反应发生率较低。因此，特泊替尼在MET抑制剂类药物中占据重要地位，为MET突变肺癌患者提供了有效的治疗选择。
参考链接：https://www.tepotinib.com/
400-001-9769