非唑奈坦，作为一种创新药物，主要用于治疗由更年期引起的中度至重度血管舒缩症状（VMS），这些症状通常表现为潮热和/或盗汗，对绝经期女性的生活质量产生显著影响。它通过一种独特的作用机制，为这些女性提供了新的治疗选择。
非唑奈坦的作用机制主要基于其作为选择性神经激肽3（NK3）受体拮抗剂的特性。在体内，它能够精确地靶向并作用于NK3受体，这是其发挥特定治疗功效的基础。通过与NK3受体结合，非唑奈坦能够有效地阻断NK3与Kisspeptin/神经激肽/强啡肽（KNDy）神经元之间的结合过程。这一阻断作用对于调控大脑体温调节中枢，即下丘脑的神经元活动至关重要。下丘脑是负责体温调节的关键脑区，其神经元活动的异常往往会导致血管舒缩症状的出现。
在阻断NK3受体与KNDy神经元结合的基础上，非唑奈坦进一步对下丘脑的神经元活动进行调节。这种调节有助于恢复神经系统的平衡，特别是调节5-羟色胺和神经肽Y等神经递质的水平，从而减轻血管舒缩症状的程度。通过这一机制，非唑奈坦能够显著减少由更年期引发的中度至重度VMS的发生频率，并降低其严重程度。
此外，非唑奈坦作为一种非激素类药物，在治疗VMS时不会引入激素替代疗法可能带来的风险，如静脉血栓栓塞等。这一特性使得非唑奈坦成为不耐受激素替代疗法的患者的崭新治疗选择。
总的来说，非唑奈坦通过精确选择并作用于NK3受体、阻断关键神经元的结合、调节下丘脑神经元活动以及调节神经递质水平，有效缓解了更年期女性因雌激素水平下降而引起的潮热、盗汗等血管舒缩症状，提高了她们的生活质量。
参考资料：https://www.veozah.com/
400-001-9769