阿卡替尼是一种第二代布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，相较于第一代药物伊布替尼，其选择性更高，脱靶效应更少，从而降低了不良反应的发生率。阿卡替尼通过不可逆地结合BTK，阻断B细胞受体信号通路，抑制恶性B细胞的增殖和存活。临床研究显示，阿卡替尼在套细胞淋巴瘤（MCL）和慢性淋巴细胞白血病（CLL）中表现出显著的疗效，且对伊布替尼耐药的患者也可能有效。此外，阿卡替尼的血脑屏障穿透能力较弱，减少了中枢神经系统毒性。其代谢主要通过CYP3A4酶，因此与强效CYP3A4抑制剂或诱导剂联用需调整剂量。总体而言，阿卡替尼凭借更高的选择性和更优的安全性，成为B细胞恶性肿瘤治疗的重要选择。
参考资料：https://www.calquence.com/
400-001-9769