妥卡替尼是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），主要针对HER2阳性肿瘤的治疗。它通过选择性抑制HER2受体的酪氨酸激酶活性，阻断下游信号通路的传导，从而抑制肿瘤细胞增殖和生存。相比传统的抗HER2抗体治疗，图卡替尼的高选择性降低了对其他HER家族受体的干扰，提高了安全性和耐受性。
图卡替尼适用于与曲妥珠单抗（Trastuzumab）和卡培他滨（Capecitabine）联合治疗的晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌患者，包括脑转移患者，尤其适合那些在既往抗HER2治疗中接受过一种或多种方案的患者。
图卡替尼可与曲妥珠单抗联合用于RAS野生型、HER2阳性、不可切除或转移性结直肠癌患者，这些患者在接受氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康化疗后仍出现疾病进展。
推荐剂量为每日两次口服300mg，持续至疾病进展或出现不可耐受的毒性。联合用药时，卡培他滨的推荐剂量为每日两次口服1000mg/m²，需在饭后30分钟内服用，以提高吸收和降低胃肠不良反应。患者应整片吞服药物，不得咀嚼、压碎或拆分，避免服用破损药片，并尽量在每天固定时间服药以保持血药浓度稳定。若漏服或呕吐，不应补服，而是在下一个预定时间继续服用。
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