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塞普替尼/塞尔帕替尼(睿妥)对普拉替尼耐药的患者有效吗?

2026-06-01

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作者:药纷享医学部包包

可能有效,但需根据耐药突变类型判断。塞普替尼/塞尔帕替尼(Selpercatinib商品名为睿妥)和普拉替尼(Pralsetinib)均为高选择性RET抑制剂,但两者对特定RET耐药突变的敏感性不同。若普拉替尼耐药是由于发生溶剂前沿突变(如G810R、G810S、G810C),塞普替尼可能仍然有效,因为塞普替尼对这类突变的抑制活性较高。然而,若耐药由门卫突变(如V804M、L730V)或其他旁路激活(如KRAS扩增)引起,塞普替尼可能同样无效。因此,对于普拉替尼耐药的患者,建议进行肿瘤组织或液体活检(基因检测),明确耐药机制。如果检测到G810X突变,可尝试换用塞普替尼;如为其他突变或旁路激活,需考虑联合MEK抑制剂、化疗或参加临床试验。所有换药决策都应在肿瘤科医生指导下进行。

 

参考资料:https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2022/213246s008lbl.pdf

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