艾曲莫德/伊曲莫德（Etrasimod，商品名维适平）是一款口服选择性鞘氨醇-1-磷酸（S1P）受体调节剂，2026年2月正式获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市。作为国内首个且唯一获批用于溃疡性结肠炎治疗的口服S1P受体调节剂，它为中重度活动性溃疡性结肠炎成人患者提供了全新的口服治疗路径，打破了以往依赖生物制剂静脉输注的局面。
一、适应症：明确的治疗人群
艾曲莫德获批的核心适应症为中度至重度活动性溃疡性结肠炎（UC）成人患者，具体适用于对传统治疗（如5-氨基水杨酸、糖皮质激素）或生物制剂（如抗TNF、抗整合素类药物）应答不充分、失应答或不耐受的人群。无论是生物制剂初治还是经治患者，均可从该药物中获益。此外，该药已被推荐作为中重度活动性UC诱导缓解和维持治疗的一线用药选择。
二、作用机制：精准靶向免疫调控
艾曲莫德属于新一代高选择性S1P受体调节剂，精准靶向S1PR1、S1PR4和S1PR5三个亚型，不与S1PR2、S1PR3结合。其核心机制是与淋巴细胞表面的S1PR1高亲和力结合，诱导受体内化降解，将活化的淋巴细胞滞留于淋巴结内，阻止其向肠道等外周炎症部位迁移，从源头减少炎症浸润，同时维持正常免疫监视功能，不影响固有免疫细胞。这种选择性设计避免了对心脏窦房结相关受体的作用，在强效抗炎的同时降低了心血管不良反应风险。
三、治疗效果：黏膜愈合与症状缓解兼顾
艾曲莫德每日口服一片（2mg），无需剂量滴定，用药便捷性高。在起效速度上，患者用药后较短时间内即可观察到便血、排便频率、排便急迫感等核心症状的改善。在长期维持治疗中，该药能够实现深度黏膜愈合，这是当前溃疡性结肠炎达标治疗的核心目标之一。深度黏膜愈合意味着内镜下炎症显著消退、组织学缓解，有助于降低复发风险、减少住院和手术概率。该药已在全球多项III期注册研究中验证了从诱导期到维持期的持续疗效，且在亚洲人群中同样表现出良好的治疗获益。
四、副作用情况：整体安全性可控
艾曲莫德无黑框警告，整体安全性特征良好。常见不良反应包括头痛、肝酶升高、头晕、淋巴细胞减少、上呼吸道感染、腹痛、恶心等，多数为轻中度，可通过定期监测管理。需要特别关注的风险包括：一过性心率降低和房室传导延迟，因此开始治疗前需进行心电图检查；带状疱疹感染风险虽存在但发生率较低；肝功能异常需定期监测肝酶；育龄女性因具有胚胎-胎儿毒性，用药期间及停药后需采取有效避孕措施。重度肝损伤、重度活动性感染、活动性恶性肿瘤、妊娠期间均为禁忌。
艾曲莫德作为口服S1P受体调节剂，以其精准的免疫调控机制、明确的黏膜愈合目标和便捷的每日一片口服方式，为中重度溃疡性结肠炎患者提供了兼顾疗效、安全性与依从性的治疗新选择。对于传统治疗或生物制剂效果不佳的患者，这款药物值得在专科医生指导下评估使用。
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参考资料：https://labeling.pfizer.com/ShowLabeling.aspx?id=19776
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