【药品基本信息】
通用名称：伊布替尼、依鲁替尼
英文名称：Ibrutinib
商品名称：亿珂
【适应症】
伊布替尼用于治疗以下疾病：患有套细胞淋巴瘤（MCL）且至少接受过一次治疗的成年人；患有慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）的成年人；患有17p缺失的慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）的成年人；患有华氏巨球蛋白血症（WM）的成年人；患有边缘区淋巴瘤（MZL）的成年人，需全身治疗且已接受过先前治疗；患有慢性移植物抗宿主病（cGVHD）且一线或多线全身治疗失败的成人和1岁及以上儿童。
【用法用量】
套细胞淋巴瘤和边缘区淋巴瘤的治疗剂量为560毫克，每日口服一次。CLL/SLL和WM成年人的剂量为每日一次，每次420毫克。cGVHD治疗剂量：12岁及以上患者每日一次420毫克；1岁至12岁以下患者按240mg/m²每日一次给药，最大剂量不超过每日420毫克。所有剂量均需整粒吞服，不可掰开或咀嚼。
【药理作用】
伊布替尼通过不可逆地结合布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）的活性位点，阻断B细胞受体信号通路。BTK是B细胞发育、增殖和存活的关键酶，抑制BTK可诱导恶性B细胞凋亡，同时抑制肿瘤细胞向淋巴结等组织的迁移。该药对T细胞和其他非B细胞系影响较小，因此具有较好的靶向选择性。
【不良反应】
伊布替尼治疗过程中可能出现的不良反应包括：
1.出血倾向：包括皮肤瘀斑、鼻出血、牙龈出血，严重者可出现消化道出血或颅内出血。
2.感染：因免疫功能受抑，患者易发生上呼吸道感染、肺炎等。
3.房颤：部分患者可出现心律失常，需密切关注心脏功能。
4.高血压：这是需要特别关注的不良反应，通常在治疗早期发生。
5.腹泻与腹痛：消化系统反应较为常见，多数为轻中度。
6.皮疹及关节疼痛：皮肤和肌肉骨骼系统反应也有报告。
其中，出血和房颤是需要特别关注的严重不良反应。用药期间应定期监测血压、凝血功能和心电图，如出现严重头痛、黑便、咯血、心悸或胸闷等症状应立即就医。大多数不良反应可通过剂量调整或对症治疗得到控制。
【药物相互作用】
伊布替尼与某些药物可能产生重要相互作用：
1.CYP3A4强效抑制剂（如酮康唑、克拉霉素）可能显著增加伊布替尼的血药浓度，需减量使用。
2.CYP3A4强效诱导剂（如利福平、卡马西平）可能降低伊布替尼的血药浓度，应避免合用。
3.抗凝血药物（如华法林）合用时出血风险增加，需密切监测凝血指标。
4.可能延长QT间期的药物（如某些抗心律失常药）合用时需谨慎。
患者在服用伊布替尼期间如需使用其他药物，包括非处方药和中药，应提前咨询医生或药师，避免潜在的药物相互作用影响疗效或增加不良反应风险。
【特殊人群用药】
1.肝功能不全患者：中度肝功能损害患者应减量至280毫克每日一次，重度肝功能损害患者应避免使用。
2.肾功能不全患者：轻中度肾功能损害患者通常无需调整剂量，重度肾功能损害患者需谨慎使用。
3.老年人：65岁以上老年患者无需调整剂量，但应加强不良反应监测。
4.儿童：1岁及以上儿童在cGVHD适应症中已获批使用，按体表面积计算剂量。
5.孕妇：可能对胎儿造成伤害，育龄期女性治疗期间及停药后应采取有效避孕措施。
6.哺乳期妇女：应停止哺乳或停止用药。
【储存条件】
伊布替尼应储存在25°C以下的干燥环境中，避免阳光直射。保持药品在原包装中，防止受潮。请将药品放在儿童接触不到的地方。过期药品应按照当地规定妥善处理，不可随意丢弃。
【注意事项】
1.治疗前应评估患者的基础血压、凝血功能和心脏状态。
2.治疗期间定期监测血压、肝功能、血常规和心电图。
3.手术前至少7天应暂停用药，以减少出血和伤口愈合问题。
4.出现严重出血或感染时应及时就医。
5.育龄期患者应采取可靠避孕措施。
6.避免食用葡萄柚或饮用葡萄柚汁，可能影响药物代谢。
7.严格遵医嘱用药，不可自行调整剂量或停药。
伊布替尼作为BTK抑制剂的代表药物，在套细胞淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病及慢性移植物抗宿主病等领域提供了重要的治疗选择。患者在使用过程中应密切配合医生的监测计划，及时报告任何不适症状，以获得最佳的治疗效果。
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参考资料：https://www.rxabbvie.com/pdf/imbruvica_pi.pdf
400-001-9769