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博舒替尼(Bosutinib)的作用机制和普纳替尼一样吗?

2026-06-22

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作者:药纷享医学部包包

博舒替尼(Bosutinib,商品名为BOSULIF)和普纳替尼(Ponatinib)虽同为BCR-ABL抑制剂,但作用机制不完全相同。两者均通过竞争性结合BCR-ABL激酶ATP结合位点抑制其活性,但靶点谱和耐药突变覆盖范围不同:博舒替尼对常见的伊马替尼耐药突变(如Y253F、F317L)有效,但对T315I突变无效;普纳替尼是唯一对T315I突变有效的第二代TKI(事实上属于第三代)。此外,博舒替尼对SRC激酶有抑制,普纳替尼对多种激酶(如VEGFR、FGFR)也有抑制作用。因此,对于T315I突变患者,普纳替尼是首选;对于非T315I突变患者,博舒替尼可作为二线或三线选择。两者不可互换,选择需由血液科医生根据基因突变和既往用药决定。

 

参考资料:https://www.drugs.com/history/bosulif.html

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