匹妥布替尼是一种新型BTK抑制剂,商品名为Jaypirca。与传统共价BTK抑制剂不同,匹妥布替尼属于非共价(可逆)BTK抑制剂,通过与BTK结合,抑制BTK激酶活性,从而阻断促进B细胞生长的信号通路,帮助抑制异常B细胞活动。
一、用于复发或难治性套细胞淋巴瘤(MCL)
匹妥布替尼适用于经过至少两种系统治疗(包括BTK抑制剂)后复发或难治性套细胞淋巴瘤的成年患者。该药的获批对于复发或难治性套细胞淋巴瘤(MCL)患者而言是一项重要的进展。目前,这类患者的治疗选择有限,且既往研究表明,在停用共价BTK抑制剂后,他们的预后往往较差。数据表明,匹妥布替尼能够为既往接受过共价BTK抑制剂治疗的患者带来疗效,并有可能延长患者从BTK抑制疗法中获益的时间。
二、用于复发或难治性慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤(CLL/SLL)
匹妥布替尼还用于治疗既往接受过共价布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂治疗的复发或难治性慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤(CLL/SLL)成人患者。Jaypirca是首个也是目前唯一获得FDA批准的非共价(可逆)BTK抑制剂,它是一种高选择性激酶抑制剂,利用一种新型的非共价结合机制,延长了靶向BTK通路治疗对既往接受过共价BTK抑制剂(伊布替尼、阿卡替尼或泽布替尼)治疗的复发或难治性CLL/SLL患者的疗效。
总体来看,匹妥布替尼的适应症有两个,用于治疗套细胞淋巴瘤(MCL)和慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤(CLL/SLL)。其非共价BTK抑制机制,使其在既往接受BTK抑制剂治疗后的应用受到关注。