布格替尼(Brigatinib,英文名:Brigatinib,又称布加替尼)是一种由日本武田制药(Takeda Pharmaceutical Company)研发的口服小分子靶向药物,属于第二代间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂。布格替尼主要用于治疗ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC),尤其是针对既往接受其他ALK抑制剂治疗失败或耐药的患者。该药物通过抑制ALK融合蛋白的活性,从而阻断肿瘤细胞的信号传导通路,抑制肿瘤生长和扩散,对多种耐药突变类型仍具有活性,因此在临床上被认为是ALK阳性NSCLC患者的重要治疗选择。
布格替尼适应症主要包括成人转移性非小细胞肺癌(NSCLC),特别是对于在既往治疗中未能获得有效疗效的患者。临床研究显示,布格替尼不仅能延缓肿瘤进展,还对脑转移患者表现出一定疗效,这是许多ALK抑制剂难以达到的特点。药物在体内具有较好的口服吸收和分布特性,可通过血脑屏障作用于中枢神经系统,从而改善脑转移的治疗效果。
在用法用量方面,成人NSCLC患者通常采用逐步递增方案以提高耐受性:初始剂量为每天口服90毫克,持续7天;随后剂量增加至每日180毫克,作为维持剂量。剂量调整需根据患者的肝肾功能、耐受性及不良反应情况进行个体化调整。使用布格替尼期间,患者需定期接受血液学检测、肝肾功能监测及影像学评估,以便及时发现药物相关不良反应,例如高血压、肝功能异常、肺部毒性及皮疹等。