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帕尔图索肽--PALSONIFY

本品是FDA批准上市的首个治疗肢端肥大症的口服药物。

其他名称
paltusotine
剂型
片剂
生产厂家
Crinetics Pharmaceuticals, Inc.
价格
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【适应症】
本品是一种生长抑素受体激动剂,适用于治疗手术反应不佳和 / 或不适合手术的肢端肥大症成年患者。

【推荐剂量】

-推荐起始剂量

每次40mg,每日1次,口服,且用清水送服,需空腹(餐后至少 6 小时),且距下一餐至少 1 小时。

在用药初始阶段,根据患者的耐受情况,如有需要,可暂时减少剂量至每次20mg,每日1次;一旦不良反应缓解后,可恢复剂量至每次40mg,每日1次。

-维持剂量:

服用本品每次40mg,每日1次的剂量,持续2至4周后,根据患者的胰岛素样生长因子 - 1(IGF-1)水平,将剂量调整至每次60mg,每日1次。

【不良反应】
最常见的不良反应(≥5%)包括腹泻、腹痛、恶心、食欲下降、窦性心动过缓、高血糖、心悸和胃肠炎。

药理作用】
与天然激素生长抑素类似,本品可抑制生长激素(GH)和胰岛素样生长因子 - 1(IGF-1)的分泌。本品通过对生长抑素受体 2(SSTR2)具有高选择性(>4000 倍)的激动作用发挥药理活性,对其他生长抑素受体亚型几乎无亲和力或亲和力极低。本品通过激活人 SSTR2 抑制环磷酸腺苷(cAMP)的蓄积,产生半数最大效应的药物(激动剂)浓度(EC50)平均值为 0.25nM。

【贮藏】
-在20°C 至 25°C室温保存,允许在 15°C-30°C 范围内波动。
-请置于儿童不易触及地方保存。
-应在原包装中储存和使用。


【有效期】

30个月

【使用方法】
-本品口服用药。
-且用清水送服,需空腹,餐后至少 6 小时,且距下一餐至少 1 小时。

【推荐剂量】

-推荐起始剂量

每次40mg,每日1次,口服,且用清水送服,需空腹(餐后至少 6 小时),且距下一餐至少 1 小时。

在用药初始阶段,根据患者的耐受情况,如有需要,可暂时减少剂量至每次20mg,每日1次;一旦不良反应缓解后,可恢复剂量至每次40mg,每日1次。

-维持剂量:

服用本品每次40mg,每日1次的剂量,持续2至4周后,根据患者的胰岛素样生长因子 - 1(IGF-1)水平,将剂量调整至每次60mg,每日1次。

【剂量调整】
-与强效 CYP3A4 诱导剂合用:
可能降低本品的暴露量。可能需要增加本品的剂量,增加幅度不能超过联合用药前本品剂量的3倍或每日剂量120mg,二者取较低者。
-与中效CYP3A4 诱导剂合用:
可能降低本品的暴露量。可能需要增加本品的剂量,增加幅度不能超过联合用药前本品剂量的2倍,或每日剂量120mg,二者取较低者。

【服用过量处理】
生长抑素类似物过量可能导致高血糖或低血糖、心动过缓、心律失常、腹泻、呕吐和其他胃肠道症状。如怀疑药物过量,应根据患者的临床状况采取支持治疗措施。

漏服处理】


【不良反应】
最常见的不良反应(≥5%)包括腹泻、腹痛、恶心、食欲下降、窦性心动过缓、高血糖、心悸和胃肠炎。

【注意事项】
-胆石症及其并发症:
需定期监测。若出现胆石症并发症,应停用本品并进行适当治疗。
-高血糖与低血糖:
监测患者血糖水平,必要时调整糖尿病治疗方案。
-心血管异常:
可能出现心动过缓或传导异常。对于同时使用具有心动过缓作用的药物,可能需要调整剂量。
-甲状腺功能异常:
可能出现甲状腺功能减退。需定期评估甲状腺功能。
-脂肪泻与膳食脂肪吸收不良:
可能出现新发脂肪泻、大便颜色改变、稀便、腹胀和体重下降。若患者出现新发或恶化的症状,需评估是否存在胰腺外分泌功能不全。
-维生素 B₁₂缺乏:
如临床需要,在治疗期间监测维生素B₁₂水平。

【禁忌】


【特殊人群】
-妊娠:
目前关于妊娠期女性使用本品的可用数据不足以确定药物相关的重大出生缺陷、流产或其他不良母婴结局风险。
-哺乳期:
目前尚无关于本品是否分泌于人乳中、该药物对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁分泌量影响的信息。
-儿科患者:
尚未确定本品在儿科患者中的安全性和有效性。
-老年用药:
在 III 期临床试验中,84 名接受本品治疗的受试者中有 17 名(20.2%)年龄≥65 岁。在 65 岁及以上受试者和年轻成年受试者之间,未观察到本品在安全性或有效性方面的总体差异。无需根据年龄调整剂量。
-肝功能损伤患者用药:
对于肝功能损伤患者,无需调整本品的剂量。

【适应症】
本品是一种生长抑素受体激动剂,适用于治疗手术反应不佳和 / 或不适合手术的肢端肥大症成年患者。

【药物相互作用】
-强效 CYP3A4 诱导剂:
可能降低本品的暴露量。可能需要增加本品的剂量,增加幅度不能超过联合用药前本品剂量的3倍或每日剂量120mg,二者取较低者。
-中效CYP3A4 诱导剂
可能降低本品的暴露量。可能需要增加本品的剂量,增加幅度不能超过联合用药前本品剂量的2倍,或每日剂量120mg,二者取较低者。
-质子泵抑制剂:
可能降低本品的暴露量。可能需要增加本品的剂量。对于已服用本品60mg剂量的患者,应避免同时使用质子泵抑制剂。
-环孢素:
可能降低环孢素的暴露量。可能需要调整环孢素的剂量。

请按药品说明书或在药师指导下购买和使用

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