【适应症】
本品适用于治疗成人患者的:
-复发性或难治性T细胞白血病淋巴瘤(ATLL)。
-复发性或难治性外周T细胞淋巴瘤(PTCL)。
【推荐剂量】
通常成人推荐剂量为200mg,每日1次,口服,空腹服用。
根据患者的耐受情况,应适量减少剂量(详见剂量调整)。
【不良反应】
最常见的不良反应:血小板减少症 (48.4%)、贫血 (28.4%)、中性粒细胞减少症 (21.8%)、白细胞减少症 (13.3%)、淋巴细胞减少症 (6.2%)、上呼吸道感染 (2.2%)、肺孢子菌肺炎 (1.3%)。
【药理作用】
本品是一种小分子化合物,对 EZH1/2(一种甲基转移酶,如组蛋白)的酶活性均具有抑制作用。 据推测,本品通过抑制 EZH1/224 的甲基化活性来抑制组蛋白 H3 的第 27 个赖氨酸残基的甲基化,从而表现出肿瘤生长抑制作用(25)。 然而,详细的作用机制尚未阐明。
【贮藏】
室温保存。
【有效期】
3年
【使用方法】
-本品口服用药、
-空腹服用,应避免在饭前1小时至饭后2小时内服用。
-与其他抗恶性肿瘤剂合用的有效性和安全性尚未确立。
【推荐剂量】
通常成人推荐剂量为200mg,每日1次,口服,空腹服用。
根据患者的耐受情况,应适量减少剂量(详见《剂量调整》)
【剂量调整】
根据患者的不良反应情况,应参考下表,需进行剂量暂停、减少或停药。副作用导致的剂量减少不能超过2个剂量水平。
表1:剂量减少或停药时的剂量
-复发或难治性成人 T 细胞白血病淋巴瘤:
根据患者的不良反应情况,剂量调整如下:
-复发或难治性外周 T 细胞淋巴瘤:
根据患者的不良反应情况,剂量调整如下:
-当与强效 CYP3A 抑制剂或 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂合用时,该药物的血液水平可能会升高,因此请参考以下标准考虑该药物的给药。
【服用过量处理】
无
【漏服处理】
无
【不良反应】
最常见的不良反应:血小板减少症 (48.4%)、贫血 (28.4%)、中性粒细胞减少症 (21.8%)、白细胞减少症 (13.3%)、淋巴细胞减少症 (6.2%)、上呼吸道感染 (2.2%)、肺孢子菌肺炎 (1.3%)。
【注意事项】
-骨髓抑制:
本品治疗期间,可能会发生骨髓抑制,因此在服用该药物之前和期间应定期进行血液检查,以全面监测患者的病情。
-PTP包装的药物:
应指导患者从PTP包装中取出后服用。误服PTP包装可能导致硬锐角部刺入食道黏膜,甚至穿孔引发纵隔炎等严重并发症。
-本药具有吸湿性,应指导患者在服用前从PTP包装中取出。
-二次性恶性肿瘤:
本品临床试验中报告了慢性骨髓单核细胞性白血病、慢性白血病、骨髓增生异常综合征、急性髓性白血病等继发性恶性肿瘤的发生。此外,儿童神经母细胞瘤患者(非适应症)中报告了前体B细胞型急性白血病的发生。
【禁忌】
对本品的任何成分有过敏史的患者,禁用本品。
【特殊人群】
-孕妇:
孕妇或可能怀孕的女性,仅在治疗益处大于风险时给药。动物实验(大鼠)中,临床暴露量的约0.05倍剂量下报告了胚胎・胎儿毒性(着床后胚胎丢失率高)及致畸性。
-哺乳期:
切勿使用本品。
-儿童:
未在儿童中进行临床试验。
-肝功损伤患者:
本品尚未在重度肝功能损伤患者进行临床研究。本品主要通过肝脏代谢,不推荐重度肝功能损伤患者,服用本品。
-育龄男性和女性:
在本品给药期间和末次剂量给药后2周内采取适当的避孕措施。
【适应症】
本品适用于治疗成人患者的:
-复发性或难治性T细胞白血病淋巴瘤(ATLL)。
-复发性或难治性外周T细胞淋巴瘤(PTCL)。
【药物相互作用】
-强效CYP3A抑制剂或P-gp抑制剂:
本品与这些药物合用,本品的副作用可能会增加,因此,应减少本品剂量。(详见《剂量调整》),合用时,应密切关注患者的不良反应。
-中效CYP3A抑制剂:
本品与这些药物合用,本品的副作用可能会增加,合用时,应密切关注患者的不良反应。
-强效或中效CYP3A诱导剂:
本品与这些药物合用,会导致本品的疗效可能减弱,不建议与中效或强效CYP3A诱导剂合用,建议使用其他替代药物。
请按药品说明书或在药师指导下购买和使用