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赛贝曲司他-Ekterly

全球首款遗传性血管性水肿(HAE)口服急救药.

其他名称
赛贝特拉司他、西贝特拉司他、司贝特拉司他、塞贝曲司他、sebetralstat
剂型
片剂
生产厂家
KalVista Pharmaceuticals Limited
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  • 阿法替尼,ANIB(孟加拉)

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【适应症】
本品是一种血浆激肽释放酶抑制剂,适用于治疗成人和12 岁及以上儿童患者的遗传性血管水肿(HAE)急性发作。

【推荐剂量】
HAE急性发作一旦确诊时,推荐剂量为600mg(2片),口服;如果首次剂量服用3小时后,患者反应不佳或症状持续恶化或复发,可以服用第二次剂量,600mg(2片),口服;24小时内,本品最大服用剂量为1200mg,口服。

【不良反应】
最常见的不良反应(发生率≥2%)是头痛。

【药理作用】
本品是一种竞争性、可逆的血浆激肽释放酶抑制剂。血浆激肽释放酶是一种丝氨酸蛋白酶,可裂解高分子量激肽原(HK),释放缓激肽,缓激肽通过激活缓激肽受体增加血管通透性,导致水肿。本品抑制 HK 的裂解并减少缓激肽的产生,从而治疗 HAE 急性发作的临床症状。本品还通过血浆激肽释放酶抑制激肽释放酶 - 激肽系统的正反馈机制,从而减少 XIIa 因子和额外的血浆激肽释放酶生成。

【贮藏】
在20°C至25°C温度下保存,允许在15°C 至30°C温度范围内波动。


【有效期】

36个月

【使用方法】
-本品口服用药
-请严格按照医嘱服用

【推荐剂量】
HAE急性发作一旦确诊时,推荐剂量为600mg(2片),口服;如果首次剂量服用3小时后,患者反应不佳或症状持续恶化或复发,可以服用第二次剂量,600mg(2片),口服;24小时内,本品最大服用剂量为1200mg,口服。

【剂量调整】
1)与强效 CYP3A4 抑制剂:
避免一起使用。
2)中效CYP3A4 抑制剂:
首次服用剂量调整为300mg;如果首次剂量服用3小时后,患者反应不佳或症状持续恶化或复发,可以服用第二次剂量,300mg(2片),口服。
-弱效CYP3A4 抑制剂:
无需剂量调整。
-与 CYP3A4 诱导剂同时使用时的剂量调整:
1)与强效和中效CYP3A4 诱导剂:
避免同时使用。
2)弱效CYP3A4 诱导剂:
无需剂量调整。

【服用过量处理】
如果服用过量,请及时就医。

【漏服处理】

【不良反应】
最常见的不良反应(发生率≥2%)是头痛。

【注意事项】


【禁忌】


【特殊人群】
-孕妇:
没有关于本品在孕妇中使用的数据,无法评估药物相关的重大出生缺陷、流产或其他不良母婴结局的风险。
-哺乳期:
没有关于本品或其代谢物在人乳中的分泌、对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁产生的影响的数据。
-儿科患者:
本品在12岁以下儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
-老年人:
本品的临床试验没有纳入足够数量的65岁及以上患者,无法确定他们的反应是否与年轻成年患者不同。
-肝功能损伤:
1)重度肝功能不全(Child-Pugh C 级)患者:
避免使用本品。
2)中度肝功能不全(Child-Pugh B 级)患者:
首次服用剂量调整为300mg;如果首次剂量服用3小时后,患者反应不佳或症状持续恶化或复发,可以服用第二次剂量,300mg(2片),口服。
3)轻度肝功不全(Child-Pugh A 级)患者:
无需剂量调整。

【适应症】
本品是一种血浆激肽释放酶抑制剂,适用于治疗成人和12 岁及以上儿童患者的遗传性血管水肿(HAE)急性发作。

【药物相互作用】
-强效和中效 CYP3A4 抑制剂:
避免与强效 CYP3A4 抑制剂一起使用。
在服用中度 CYP3A4 抑制剂的患者中,首次服用剂量调整为300mg;如果首次剂量服用3小时后,患者反应不佳或症状持续恶化或复发,可以服用第二次剂量,300mg(2片),口服。
-CYP3A4 诱导剂:
避免与强效或中效CYP3A4诱导剂一起使用。

请按药品说明书或在药师指导下购买和使用