【适应症】
本品是一种激酶抑制剂,用于治疗H1抗组胺药不能充分控制症状的慢性自发性荨麻疹(CSU)成人患者。
使用限制:不适用于其他类型的荨麻疹的治疗。
【推荐剂量】
每次25mg,每日2次,口服,随餐或空腹均可。
【不良反应】
最常见的不良反应(>3%):鼻咽炎、出血、头痛、恶心和腹痛。
【药理作用】
本品是一种口服小分子激酶抑制剂,可抑制布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)。BTK 是一种在肥大细胞、嗜碱性粒细胞、B 细胞、巨噬细胞和血小板中表达的细胞内蛋白。BTK 通过 Fcε 受体 1(FcεR1)、Fcγ 受体(FcγR)和 B 细胞抗原受体(BCR)参与细胞内信号传导。本品还可抑制 BTK 相关激酶,包括 Tec 蛋白酪氨酸激酶(TEC)和 BMX 酪氨酸激酶非受体(BMX)。
本品可抑制肥大细胞和嗜碱性粒细胞的脱颗粒作用(包括组胺及其他促炎介质的释放),该过程由针对 FcεR1 或 IgE 的致病性 IgE 或 IgG 介导。
【贮藏】
储存温度为 20℃-25℃(68℉-77℉),允许在 15℃-30℃(59℉-86℉)之间波动。
应在原包装中储存,以防受潮。
【使用方法】
-本品口服用药
-随餐或空腹均可
-整片吞服,切勿掰开、压碎或咀嚼。
-手术前或术后,均需暂停服用本品3至7天。
【推荐剂量】
每次25mg,每日2次,口服,随餐或空腹均可。
【剂量调整】
无
【服用过量处理】
若发生服用过量,请及时就医。
【漏服处理】
如果漏服一剂,请直接跳过漏服剂量,按照用药计划服用下一剂即可,切勿服用额外剂量用于弥补漏服剂量。
【不良反应】
最常见的不良反应(>3%):鼻咽炎、出血、头痛、恶心和腹痛。
【注意事项】
-出血风险:
监测患者出血的体征和症状。若观察到出血,或在手术前后,均需应暂停本品治疗。本品与抗血栓药物联用可能会进一步增加出血风险。
-减毒活体疫苗:
接受本品治疗的患者应避免接种活体疫苗或减毒活疫苗。
【禁忌】
无
【特殊人群】
-轻度、中度或重度肝功能不全患者:
应避免使用本品。
-妊娠:
目前关于妊娠期使用本品的可用数据,不足以评估该药物相关的重大出生缺陷、流产或其他母婴不良结局风险。
-哺乳期:
目前尚无关于本品是否分泌于人类或动物乳汁中、对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁分泌影响的数据。
-儿科用药:
尚未确定本品在儿科患者中的安全性和有效性。
-老年用药:
在本品治疗 CSU 的临床试验中,接受治疗的患者总数中,有 53 例(8.7%)年龄在 65-85 岁之间,无 85 岁以上患者。未观察到老年患者与年轻成年患者在安全性和 / 或有效性方面存在差异。
【适应症】
本品是一种激酶抑制剂,用于治疗H1抗组胺药不能充分控制症状的慢性自发性荨麻疹(CSU)成人患者。
使用限制:不适用于其他类型的荨麻疹的治疗。
【药物相互作用】
-强效或中效 CYP3A4 抑制剂:
应避免与本品联用。
-强效或中效 CYP3A4 诱导剂:
应避免与本品联用。
-P - 糖蛋白(P-gp)底物药物:
与本品联用时,P-gp底物药物暴露量会增加,其浓度的微小变化即可能导致严重不良反应,因此,二者联合用药时,应更频繁地监测患者不良反应。
-抗血栓药物:
需权衡本品与抗血栓药物联用的风险和获益。

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