【服用剂量】

•成人和老年患者

Femara 的推荐剂量为 2.5 毫克，每天一次。老年患者无需调整剂量。

在晚期或转移性乳腺癌患者中，应继续使用 Femara 治疗，直至肿瘤进展明显。

在辅助和延长辅助治疗中，Femara 治疗应持续 5 年或直至肿瘤复发，以先发生者为准。

在辅助治疗中，也可以考虑序贯治疗方案（来曲唑 2 年，他莫昔芬 3 年）。

在新辅助治疗中，Femara 治疗可以持续 4 到 8 个月，以达到最佳的肿瘤缩小效果。如果反应不充分，应停止 Femara 治疗并安排手术和/或与患者讨论进一步的治疗方案。

•儿科人群

Femara 不推荐用于儿童和青少年。Femara 在 17 岁以下儿童和青少年中的安全性和有效性尚未确定。可用的数据有限，无法就剂量学提出建议。

•肾功能不全

对于肌酐清除率≥10 ml/min 的肾功能不全患者，无需调整 Femara 的剂量。对于肌酐清除率低于 10 ml/min 的肾功能不全病例，数据不足。

•肝功能损害

轻度至中度肝功能不全（Child-Pugh A 或 B）患者无需调整 Femara 的剂量。严重肝功能不全患者的可用数据不足。患有严重肝功能损害（Child-Pugh C）的患者需要密切监督。

【给药方法】

•Femara 应该口服，可以在有或没有食物的情况下服用。

•如果漏服，一旦发现，应立即服用错过的剂量。但是，如果快到下一次服药的时间（2 或 3 小时内），则错过本次漏服剂量，患者应恢复常规服药计划

•剂量不应加倍，因为每日剂量超过 2.5 mg 推荐剂量时，观察到全身系统药物暴露过度

Femara 的不良反应频率主要基于从临床试验中收集的数据。

多达约三分之一在转移性环境中接受 Femara 治疗的患者以及约 80% 在辅助环境和延长辅助环境中的患者出现不良反应。大多数不良反应发生在治疗的最初几周。

临床研究中最常报告的不良反应是潮热、高胆固醇血症、关节痛、疲劳、出汗增多和恶心。

Femara 可能发生的其他重要不良反应是：骨骼事件，如骨质疏松症和/或骨折和心血管事件（包括脑血管和血栓栓塞事件）。

选定的不良反应描述

心脏不良反应

在辅助治疗中，Femara 和他莫昔芬分别报告了以下不良事件（中位治疗时间为 60 个月加 30 天）： 需要手术的心绞痛（1.0% 对 1.0% ); 心力衰竭（1.1% 对 0.6%）；高血压（5.6% 对 5.7%）；脑血管意外/短暂性脑缺血发作（2.1% vs. 1.9%）。

在 Femara（中位治疗时间 5 年）和安慰剂（中位治疗时间 3 年）的延长辅助治疗中，分别为：需要手术的心绞痛（0.8% 对 0.6%）；新的或恶化的心绞痛（1.4% 对 1.0%）；心肌梗塞（1.0% 对 0.7%）；血栓栓塞事件*（0.9% 对 0.3%）；报告了中风/短暂性脑缺血发作*（1.5% 对 0.8%）。

骨骼不良反应

在扩展辅助治疗中，与安慰剂组患者（分别为 5.8% 和 6.4%）相比，接受 Femara 治疗的患者发生骨折或骨质疏松症（骨折为 10.4% 和骨质疏松症为 12.2%）的患者明显更多。Femara 的中位治疗时间为 5 年，而安慰剂为 3 年。

绝经状态

对于绝经状态不明确的患者，在开始使用 Femara 治疗之前，应测量促黄体生成素 (LH)、促卵泡激素 (FSH) 和/或雌二醇水平。只有绝经后内分泌状态的女性才应该接受 Femara。

肾功能不全

Femara 尚未在足够数量的肌酐清除率低于 10 ml/min 的患者中进行研究。在给予 Femara 之前，应仔细考虑对此类患者的潜在风险/益处。

肝功能损害

与健康志愿者相比，严重肝功能不全患者（Child-Pugh C）的全身暴露量和终末半衰期大约增加一倍。因此，此类患者应受到密切监督。

骨骼效应

Femara 是一种有效的雌激素降低剂。有骨质疏松症和/或骨折病史或骨质疏松症风险增加的女性，应在开始辅助和延长辅助治疗之前正式评估其骨矿物质密度，并在来曲唑治疗期间和之后进行监测。应酌情开始治疗或预防骨质疏松症并仔细监测。在辅助治疗中，也可以根据患者的安全状况考虑顺序治疗方案（来曲唑 2 年，然后是他莫昔芬 3 年）。

肌腱炎和肌腱断裂

可能会发生肌腱炎和肌腱断裂（罕见）。必须对受影响的肌腱进行密切监测并采取适当的措施（例如固定）。

其他警告

应避免将 Femara 与他莫昔芬、其他抗雌激素或含雌激素的疗法合用，因为这些物质可能会降低来曲唑的药理作用。

Femara 含有乳糖

患有罕见的半乳糖不耐受、总乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良遗传问题的患者不应服用该药。

Femara 含有钠

该药每片含有少于 1 毫摩尔钠（23 毫克），也就是说基本上“无钠”。

本品适用于：

• 激素受体阳性浸润性早期乳腺癌绝经后妇女的辅助治疗

• 对既往接受过他莫昔芬标准辅助治疗5 年的绝经后妇女的激素依赖性浸润性乳腺癌进行延长辅助治疗

•激素依赖型晚期乳腺癌 绝经后妇女的一线治疗

• 复发或疾病进展后的晚期乳腺癌，发生在自然或人工诱导的绝经后内分泌状态的女性中，她们之前曾接受过抗雌激素治疗

• 对激素受体阳性、HER-2 阴性的绝经后女性乳腺癌的新辅助治疗，这些乳腺癌不适合化疗且没有立即手术指征

尚未在激素受体阴性乳腺癌患者中证实疗效。

来曲唑的代谢部分通过 CYP2A6 和 CYP3A4 介导。西咪替丁是一种弱的、非特异性的 CYP450 酶抑制剂，不影响来曲唑的血浆浓度。强效 CYP450 抑制剂的作用尚不清楚。

迄今为止，还没有将 Femara 与雌激素或他莫昔芬以外的其他抗癌剂联合使用的临床经验。他莫昔芬、其他抗雌激素或含雌激素的疗法可能会降低来曲唑的药理作用。此外，他莫昔芬与来曲唑的共同给药已被证明可显着降低来曲唑的血浆浓度。应避免来曲唑与他莫昔芬、其他抗雌激素或雌激素合用。

在体外，来曲唑抑制细胞色素 P450 同工酶 2A6 和适度抑制 2C19，但临床相关性未知。因此，当来曲唑与消除主要依赖于这些同工酶且治疗指数较窄的药物（如苯妥英、氯吡凝胶）合用时应谨慎。