【使用方法】

本品需在有经验的抗肿瘤医生指导下使用。

推荐剂量和服用方法

每次 5mg（1 粒，每粒含 5mg 呋喹替尼），每日 1 次；连续服药 3 周，随后停药 1 周（每 4 周为一个治疗周期）。

本品可与食物同服或空腹口服，需整粒吞服。建议每日同一时段服药。

治疗时间

持续按治疗周期服药，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

【剂量调整】

表1提供了针对不良反应的推荐剂量减少。
表 1：FRUZAQLA 的推荐剂量减少

对于无法耐受每日一次口服 3 mg 的患者，永久停用 FRUZAQLA。
表2提供了针对不良反应的推荐剂量调整。
表 2：FRUZAQLA 的推荐剂量调整

¹ 严重程度由美国国家癌症研究所 (NCI) 不良事件通用术语标准 (CTCAE) 5.0 版定义。

【延迟或遗漏给药】
如果服药后患者呕吐，无需补服；漏服剂量，不应在次日加服，应按常规服用下一次处方剂量。

【过量处理】
目前尚不清楚过量服用本品可能产生的危害。在本品早期剂量探索的临床研究中，部分实体肿瘤患者服用至每天 6mg 呋喹替尼，在该剂量下观察到的剂量限制性毒性为手足皮肤
反应和乏力。在转移性结直肠癌的 II、III 期临床研究中，仅发现个别患者有单次的药物过量（最高剂量为 10mg/天），但未出现重要的异常临床表现。本品用药过量没有特定的解毒药。如疑似药物过量，应立即停用本品，对患者进行密切观察，必要时采取最佳支持治疗。

【不良反应】

最常见的不良反应（发生率≥20%）是高血压、掌跖红肿、蛋白尿、发声困难、腹痛、腹泻和乏力。

【注意事项】
• 高血压：治疗前控制血压并在治疗期间监测。 如有必要，使用抗高血压药物进行管理并调整 FRUZAQLA 的剂量。 根据高血压的严重程度暂停、减少剂量或永久停药。
• 出血事件：密切监测有出血风险的患者。 根据出血的严重程度和持续情况，暂停、减少剂量或永久停用 FRUZAQLA。
• 感染：治疗期间监测感染情况，并在活动性感染期间停用FRUZAQLA。 患有活动性感染的患者请勿开始 FRUZAQLA。
• 胃肠道(GI) 穿孔：定期监测胃肠道穿孔。 对于发生胃肠道穿孔或瘘管的患者，永久终止 FRUZAQLA。 (5.4)
• 肝毒性：在开始FRUZAQLA 之前和治疗期间定期监测肝功能。 根据严重程度暂停、减少剂量或永久停药。
• 蛋白尿：监测尿蛋白。 因肾病综合征终止 FRUZAQLA 。
• 手足综合征：根据严重程度暂停FRUZAQLA。
• 可逆性后部白质脑病综合征(PRES)：如果怀疑并通过磁共振成像(MRI) 确诊为PRES，请立即停用FRUZAQLA。
• 伤口愈合受损：在大手术前停用FRUZAQLA 2 周。 大手术后至少 2 周内以及伤口充分愈合之前不要给药。 伤口愈合并发症解决后恢复 FRUZAQLA 的安全性尚未确定。
• 动脉血栓栓塞事件：近期有血栓栓塞事件史的患者应仔细考虑开始FRUZAQLA。 发生动脉血栓栓塞的患者停用 FRUZAQLA。
• 对 FD&C Yellow 5 号（柠檬黄）和 6 号（日落黄 FCF）的过敏反应：含有 FD&C 黄色 5 号（柠檬黄）和 6 号（日落黄 FCF）作为色素添加剂，在某些易感患者中可能会引起过敏反应（ 包括支气管哮喘）。

• 胚胎-胎儿毒性：可造成胎儿伤害。 告知有生殖潜力的患者对胎儿的潜在风险并使用有效的避孕措施。

【禁忌】
对本品任何成分过敏者禁用。
严重活动性出血、活动性消化道溃疡、未愈合的胃肠穿孔、消化道瘘患者禁用。重度肝

肾功能不全患者禁用。妊娠、哺乳期妇女禁用。

【特殊人群】
妊娠期：根据动物研究结果及其作用机制，本品给孕妇服用时可能会造成胎儿伤害。
哺乳期：建议女性在使用本品治疗期间以及最终剂量后至少2周内不要母乳喂养。
儿童：尚未确定本品对18岁以下患者的安全性和有效性。
老年患者： 与年轻患者相比，没有观察到老年患者在安全性或有效性方面的临床上重要的差异。
肝损伤患者：对于轻度肝功能不全（总胆红素小于或等于 ULN，AST 大于 ULN 或总胆红素大于 1 至 1.5 倍 ULN，伴任何 AST）的患者，不建议调整剂量。

FRUZAQLA 尚未在中度肝功能不全（总胆红素大于 1.5 倍并小于 3 倍 ULN 和任何 AST）患者中进行充分研究。 FRUZAQLA 不建议用于严重肝功能不全（总胆红素大于 ULN 3 倍和任何 AST）的患者。

【适应症】

本品单药适用于既往接受过氟尿嘧啶类、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及既往接受过或不适合接受抗血管内皮生长因子（VEGF）治疗、抗表皮生长因子受体（EGFR）治疗（RAS野生型）的转移性结直肠癌（mCRC）患者。

【药物相互作用】
强或中度 CYP3A 诱导剂：避免同时使用。