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匹米替比

全球首个上市的HSP90抑制剂,具有独特的作用机制,不针对特定基因突变类型,对胃肠道间质瘤(GIST)各种耐药突变都有效(包括接受伊马替尼、舒尼替尼和瑞戈非尼治疗后的患者。)

其他名称
派米司匹,Pimitespib,ピミテスピブ;ジェセリ,Jeselhy
剂型
片剂
生产厂家
Taiho Pharmaceutical Co., Ltd. 日本大鹏制药
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【适应症】

本品是一种HSP90抑制剂,适用于化疗后疾病进展的胃肠道间质瘤(GIST)。


【推荐剂量】

每次160mg,口服,空腹服用,每日1次,连续用药5天后,停药2天;然后,将其重复。另外,根据患者的情况适当减少剂量。


【不良反应】

最常见的不良反应:腹泻 (72%),食欲下降(29.3%),血肌酐升高(28%),疲劳(26.7%),恶心(25.3%),肾功能不全(13.3%),夜盲症(12%)。


【药理作用】

本品通过抑制热休克蛋白(HSP90)形成客户蛋白的高级结构,降低参与肿瘤生长的蛋白质的表达水平,诱导细胞凋亡等,从而起到抑制肿瘤生长的作用。


【贮藏】

室温保存


【有效期】

4年

【使用方法】
-口服用药
-本品需要空腹服用。本品在饭后给药时,Cmax和AUC均增加。 为避免进餐的影响,请避免在饭前1小时至饭后2小时之间服用本品。

【推荐剂量】
每次160mg,口服,空腹服用,每日1次,连续用药5天后,停药2天;然后,将其重复。另外,根据患者的情况适当减少剂量。

【剂量调整】


【服用过量处理】


【漏服处理】

【不良反应】

最常见的不良反应:腹泻 (72%),食欲下降(29.3%),血肌酐升高(28%),疲劳(26.7%),恶心(25.3%),肾功能不全(13.3%),夜盲症(12%)。



【注意事项】
-可能会出现严重腹泻,因此请彻底监测患者的病情,包括定期检查症状。
-由于可能会发生眼睛损伤,因此应彻底监测患者的病情,例如在给药前和给药期间定期检查眼睛异常,并在必要时进行检查。
-本品作为手术辅助治疗的有效性和安全性尚未确定。
-本品与其他抗肿瘤药物联合使用的有效性和安全性尚未确定。

【禁忌】
对本品的成分有过敏史的患者。

【特殊人群】
-肝功能受损患者:
由于本品主要在肝脏中代谢,因此血液水平可能会升高。 此外,尚未在中度肝功能损害患者(总胆红素高于参考值上限的 1.5 倍)中进行临床试验。
-具有生育能力的人:
育龄患者服用本品时,应考虑生殖功能降低的可能性。建议育龄女性本品最后一次给药期间和之后7个月内采取有效的避孕措施。建议育龄男性在本品治疗期间和最后一次给药后4个月内采取屏障法(避孕套)避孕措施。
-孕妇:
孕妇只有在判断治疗获益大于风险时才应给予。 在大鼠的胚胎和胎儿发育研究中,在低于临床暴露 (AUC) 的暴露下,在胚胎和胎儿中观察到生长抑制、致畸性和胚胎致死性。
-哺乳期:
切勿哺乳喂养。本品有可能进入人乳中,如果婴儿暴露在本品中,可能会出现严重副作用。
-儿童:
尚未进行儿童临床试验。

【适应症】

本品是一种HSP90抑制剂,适用于化疗后疾病进展的胃肠道间质瘤(GIST)。


【药物相互作用】
-与CYP3A 的底物药物共同给药(咪达唑仑、阿普唑仑、阿托伐他汀等):
仔细监测患者的病情并密切关注副作用的发生,因为这些药物的副作用可能会增强。
-与MATE1 和 MATE2-K 的底物药物共同给药(二甲双胍、匹西康奈、普鲁卡因胺等):
仔细监测患者的病情并密切关注副作用的发展,因为这些药物的副作用可能会增强。

请按药品说明书或在药师指导下购买和使用