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卡博替尼片-CABOMETYX(日本原研版)

多靶点广谱抗癌药,抑制肿瘤形成、肿瘤细胞转移、肿瘤血管新生、抗药性及肿瘤微环境的维持

其他名称
卡赞替尼片,Cabozantinib,CABOMETYX
剂型
片剂
生产厂家
EXELIXIS INC and 武田制药
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【适应症】

■肾细胞癌 (RCC)

1 适用于晚期肾细胞癌的单一疗法

- 作为中危或低危成年患者的一线治疗

- 在接受过血管内皮生长因子 (VEGF) 靶向治疗的成人患者。

2 与纳武单抗nivolumab 联合用于成人晚期肾细胞癌的一线治疗。

■肝细胞癌 (HCC)

作为单一疗法,用于治疗先前接受过索拉非尼治疗的成人肝细胞癌 (HCC)。

■分化型甲状腺癌 (DTC)

患有局部晚期或分化型甲状腺癌(DTC)成人和12岁及以上的儿科患者,在之前的VEGFR靶向治疗后有所进展,且放射性碘难治或不适合放射性碘治疗。

【推荐剂量】

1. 肾细胞癌

-卡博替尼作为单一药物的推荐剂量为60mg,每天一次,空腹,直到患者不再经历临床益处或经历不可接受的毒性。

-卡博替尼与纳武单抗(nivolumab)合用的推荐剂量如下表所示:

2021071905550359929

2. 肝细胞癌

推荐剂量为60mg,每天一次,空腹,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

3. 分化型甲状腺癌 (DTC)

-作为单药用于 12 岁及以上 BSA 大于或等于 1.2㎡ 的成人和儿童患者,每天一次 60 mg,直至疾病进展或出现不可接受的毒性

-作为单药用于 12 岁及以上 BSA 小于 1.2㎡的儿科患者,每天一次 40 mg,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

【不良反应】

最常见的(≥20%)不良反应为:

•单一药物:腹泻、疲劳、食欲减退、手足综合征、恶心、高血压、呕吐、体重减轻、便秘、发音困难。

•与纳武单抗(nivolumab)合用:腹泻、疲劳、肝毒性、手足综合征、口腔炎、皮疹、高血压、甲状腺功能减退、肌肉骨骼疼痛、食欲减退、恶心、味觉障碍、腹痛、咳嗽和上呼吸道感染。

【服用方法】

•在计划手术前至少3周停止使用卡博替尼治疗,包括牙科手术。

卡博替尼片剂和卡博替尼胶囊不具有生物等效性,不应互换使用

•不要将卡博替尼与食物一起服用。进食前至少1小时或进食后至少2小时给药。

•整个吞下卡博替尼药片。不要压碎卡博替尼药片。

•在下一次给药后的12小时内,不要服用错过的剂量。

•调整某些肝功能不全患者和服用已知能强烈诱导或抑制CYP450的药物的患者的剂量

•在服用卡博替尼期间,不要喝葡萄柚汁,吃葡萄柚或含有葡萄柚的补充剂。

【推荐剂量】

1. 肾细胞癌

-卡博替尼作为单一药物的推荐剂量为60mg,每天一次,空腹,直到患者不再经历临床益处或经历不可接受的毒性。

-卡博替尼与纳武单抗(nivolumab)合用的推荐剂量如下表所示:

2021071905550359929

2. 肝细胞癌

推荐剂量为60mg,每天一次,空腹,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

3. 分化型甲状腺癌 (DTC)

-作为单药用于 12 岁及以上 BSA 大于或等于 1.2㎡ 的成人和儿童患者,每天一次 60 mg,直至疾病进展或出现不可接受的毒性

-作为单药用于 12 岁及以上 BSA 小于 1.2㎡的儿科患者,每天一次 40 mg,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。


【服用方法】

•在计划手术前至少3周停止使用卡博替尼治疗,包括牙科手术。

卡博替尼片剂和卡博替尼胶囊不具有生物等效性,不应互换使用

•不要将卡博替尼与食物一起服用。进食前至少1小时或进食后至少2小时给药。

•整个吞下卡博替尼药片。不要压碎卡博替尼药片。

•在下一次给药后的12小时内,不要服用错过的剂量。

•调整某些肝功能不全患者和服用已知能强烈诱导或抑制CYP450的药物的患者的剂量

•在服用卡博替尼期间,不要喝葡萄柚汁,吃葡萄柚或含有葡萄柚的补充剂。



【不良反应】

最常见的(≥20%)不良反应为:

•单一药物:腹泻、疲劳、食欲减退、手足综合征、恶心、高血压、呕吐、体重减轻、便秘、发音困难。

•与纳武单抗(nivolumab)合用:腹泻、疲劳、肝毒性、手足综合征、口腔炎、皮疹、高血压、甲状腺功能减退、肌肉骨骼疼痛、食欲减退、恶心、味觉障碍、腹痛、咳嗽和上呼吸道感染。



•出血:如果近期有出血史,不要使用本品。

•穿孔和瘘管:监测症状。4级瘘管或穿孔停止使用本品治疗。

•血栓事件:对于心肌梗死或严重的静脉或动脉血栓事件,停止使用本品。

•高血压和高血压危象:定期监测血压。对于降压治疗不能充分控制的高血压的中断治疗。对于高血压危象或无法通过降压治疗控制的严重高血压,停止使用本品。

•腹泻:可能很严重。立即中断本品,直到腹泻缓解或降至1级。以降低剂量恢复使用。推荐标准止泻治疗。

•肢端红肿症(PPE):中断本品治疗,直到PPE缓解或降至1级。

•肝毒性:与纳武单抗(nivolumab)联合使用时,3级和4级ALT和AST升高的频率可能高于单独使用本品。开始治疗前和治疗期间定期监测肝酶。考虑暂停使用本品和/或纳武利尤单抗,开始皮质类固醇治疗,和/或因严重或危及生命的肝毒性而永久停止联合用药。

•肾上腺功能不全:与纳武利尤单抗合用时,可能发生原发性或继发性肾上腺功能不全。对于2级或更高级别的肾上腺功能不全,开始对症治疗,包括临床指示的激素替代。根据严重程度暂停使用本品和/或纳武单抗。

•蛋白尿:监测尿蛋白。中断本品,直到蛋白尿缓解至≤1级,以较低剂量恢复使用本品。如发生肾病综合征则停止使用本品。

•颌骨坏死(ONJ):在侵入性牙科手术和ONJ发展之前,至少暂停使用本品3周。

•受损伤口愈合:在择期手术前至少3周暂停使用本品。在大手术和伤口充分愈合后至少2周内不要使用。在伤口愈合并发症解决后恢复使用本品的安全性尚未确定。

•可逆性脑白质后部综合征(RPLS):停用本品。

•甲状腺功能不全:在使用本品治疗前和治疗期间监测甲状腺功能。

•低钙血症:根据严重程度,暂停使用本品,并在恢复后以减少的剂量继续使用,或永久停止使用本品。

•胚胎-胎儿毒性:可能会对胎儿造成伤害。告知育龄期女性本品对胎儿的潜在风险,并使用有效的避孕措施。

【适应症】

■肾细胞癌 (RCC)

1 适用于晚期肾细胞癌的单一疗法

- 作为中危或低危成年患者的一线治疗

- 在接受过血管内皮生长因子 (VEGF) 靶向治疗的成人患者。

2 与纳武单抗nivolumab 联合用于成人晚期肾细胞癌的一线治疗。

■肝细胞癌 (HCC)

作为单一疗法,用于治疗先前接受过索拉非尼治疗的成人肝细胞癌 (HCC)。

■分化型甲状腺癌 (DTC)

患有局部晚期或分化型甲状腺癌(DTC)成人和12岁及以上的儿科患者,在之前的VEGFR靶向治疗后有所进展,且放射性碘难治或不适合放射性碘治疗。


•强效CYP3A4抑制剂:如果不能避免合用,则减少卡博替尼的剂量。

•强CYP3A4诱导剂:如果不能避免合用,则增加卡博替尼剂量。


请按药品说明书或在药师指导下购买和使用

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