【适应症】
本品适用于治疗成人和16 岁及以上儿童患者的部分性癫痫发作的辅助疗法。
【推荐剂量】
推荐的起始剂量为每日100mg,口服,可分为1次或2次服用。根据患者临床应答和耐受性,剂量可每两周增加一次,每次增加每日100mg,直至每日400mg。如果患者对400mg/天的剂量耐受良好且有进一步减少癫痫发作的临床需求,可增加至最大剂量每日600mg。
【不良反应】
最常见的不良反应(发生率比安慰剂至少高4%):嗜睡、厌食、头晕、共济失调、躁动/易激惹,记忆力和/或注意力不集中。
【药理作用】
本品发挥抗惊厥作用的确切机制尚不清楚。
本品可能通过作用于钠和钙通道而产生这些作用。在体外药理学研究表明本品阻断钠通道并减少电压相关的瞬态内向电流(T 型 Ca2+ 电流),因此稳定神经元膜。其他体外研究表明,本品(10–30 µg/mL) 抑制突触驱动的电活动而不影响突触后 GABA 或谷氨酸反应(培养的小鼠脊髓神经元)或神经元或神经胶质细胞摄取 [3H]-GABA(大鼠海马切片)。因此,本品似乎不增强 GABA 的突触活性。本品是一种碳酸酐酶抑制剂。这种药理作用对本品治疗效果的贡献未知。
【贮藏】
-在20°C- 25°C温度下保存,允许在15°C-30°C温度范围内波动。避光保存。
-首次开封30天后,丢弃本品未使用的药液。
【有效期】
24个月
【使用方法】
-本品仅供口服
-每次需充分摇匀后服用
-用精准的测量工具测量本品剂量。切勿使用家用茶匙,药液直接放入口中服用。
-本品可带或不带食物同服。
-首次开封30天后,丢弃本品未使用的药液。
【推荐剂量】
推荐的起始剂量为每日100mg,口服,可分为1次或2次服用。根据患者临床应答和耐受性,剂量可每两周增加一次,每次增加每日100mg,直至每日400mg。如果患者对400mg/天的剂量耐受良好且有进一步减少癫痫发作的临床需求,可增加至最大剂量每日600mg。
【剂量调整】
无
【服用过量处理】
在本品临床开发过程中,三名患者尝试自杀时,摄入了未知剂量唑尼沙胺,三人均因中枢神经系统症状入院治疗。一患者昏迷并出现心动过缓、低血压和呼吸困难沮丧;摄入后 31 小时测得本品血浆浓度为 100.1 μg/mL。半衰期为 57 小时,唑尼沙胺血浆水平下降, 5天后患者恢复警觉。
目前尚无针对唑尼沙胺过量的特效解毒剂。继最近疑似服药过量,应采用通常的预防措施进行催吐或洗胃保护呼吸道。需要进行一般支持护理,包括频繁监测生命体征迹象并密切观察。唑尼沙胺具有长半衰期。由于含量低蛋白质与唑尼沙胺(40%)结合,肾透析可能有效。肾功效透析作为药物过量的治疗方法尚未得到正式研究。
【漏服处理】
无
【不良反应】
最常见的不良反应(发生率比安慰剂至少高4%):嗜睡、厌食、头晕、共济失调、躁动/易激惹,记忆力和/或注意力不集中。
【注意事项】
-磺胺类药物的潜在致命反应:
由于对磺胺类药物(唑尼沙胺是一种磺胺类药物)的严重反应,包括Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解症、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血和其他血液恶液质,导致死亡。
-严重的皮肤反应:
除非明显与本品无关,否则在出现皮疹迹象时立即停用本品。
-严重的血液学事件:
本品治疗时曾报告再生障碍性贫血和粒细胞缺乏症。
-伴嗜酸性粒细胞增多和系统症状的药疹(DRESS)/多器官超敏反应:
DRESS也称为多器官超敏反应,发生在本品的治疗期间。
-儿科患者的少汗症和体温过高:
少汗有时会导致中暑和住院,这种情况发生在接受本品治疗儿科患者中。
-急性近视和继发性闭角型青光眼:
如果发生这种情况,主要治疗是停用本品。
-自杀行为和想法:
监测患者的自杀行为或想法。
-代谢性酸中毒:
建议对血清碳酸氢盐进行起始和定期测量;酌情考虑减少剂量或停药。
-抗癫痫药停药后癫痫发作:
逐渐停用本品。
-致畸性:
根据动物数据,可能对胎儿造成伤害。告知育龄女性本品对胎儿潜在风险,并建议其在本品治疗期间和停药后一个月内使用有效的避孕方法。
【禁忌】
本品禁用于对磺胺类药物或唑尼沙胺过敏的患者。
【特殊人群】
-孕妇:
根据动物研究的结果,本品在给孕妇服用时可能对胎儿造成伤害。
-哺乳期:
本品很容易转移到乳汁中,在已公布的哺乳期研究中,报告的乳汁与血浆比率在0.7至0.9之间。没有已发表的关于在母乳喂养期间接触到本品的母乳喂养婴儿的不良影响的报告。目前没有关于本品对乳汁分泌影响的数据。
-育龄男性和女性:
根据动物数据,给孕妇服用本品可导致胎儿伤害。建议育龄女性在使用本品治疗期间和停药后一个月内采取有效的避孕措施。根据动物生育研究的结果,本品可能损害女性的生育能力。
-儿童:
本品在16岁及以上患者中的安全性和有效性已确立。16岁以下儿童患者的安全性和有效性尚未确定。
-老年人:
本品临床研究没有包括足够数量的65岁及以上受试者,以确定他们的反应是否与年轻受试者不同。
-肾损伤患者:
本品通过肾脏途径被清除。肾功能受损的病人可能需要更频繁的监测。避免在肾功能不全(估计GFR<50 mL/min)的病人中使用本品。对于出现急性肾衰竭或肌酐/BUN浓度临床上显著持续增加的患者,应停止使用本品。
【适应症】
本品适用于治疗成人和16 岁及以上儿童患者的部分性癫痫发作的辅助疗法。
【药物相互作用】
-本品与酒精或其他中枢神经系统抑制剂共同给药,应谨慎使用。
-本品与任何其他碳酸酐酶抑制剂共同给药,可能增加代谢性酸中毒的严重程度和增加肾结石形成的风险。
请按药品说明书或在药师指导下购买和使用