【适应症】
本品是一种化疗药物,属于细胞毒性药物,主要是核苷二磷酸还原酶抑制剂。主要用于治疗慢性粒细胞白血病,慢性粒细胞白血病的加速期和急变期、真性红细胞增多症、多发性骨髓瘤。另对头颈部鳞癌、复发性转移性卵巢癌、肾癌等亦有一定疗效,与放射治疗同时应用可作为放射增敏剂,可增加治疗头颈部鳞癌的疗效。
【推荐剂量】
口服。
-成人常用量
慢性粒细胞白血病:
可根据患者用药前病情及白细胞数高低而决定剂量,一般开始剂量为每日按体重 20-30 mg/kg,1 次或分 2 次口服,当白细胞下降至 10 × 109/L 以下时,减量至约为每日 20 mg/kg,口服维持或改间歇服用。
头颈癌、卵巢癌等:
剂量为每次按体重 60-80 mg/kg,或按体表面积 2000-3000 mg/m2,每周 2 次,单独服用或与放疗合用;亦可每日按体重 20-30 mg/kg,每日 1 次口服给药。
-小儿常用量:
尚未确定。
【不良反应】
-造血系统:
较常见的有白细胞减少、血小板减少、贫血或红细胞形态异常。
-消化系统:
较常见的有胃纳减退、恶心、呕吐,较少见的有便秘,长期服用本品可发生口腔粘膜炎、口腔溃烂、腹泻等。
-其他:
皮疹、红斑、瘙痒、皮肤色变深等皮肤反应及脱发较为少见,可偶然发生血尿酸增高或尿酸性肾病,偶见头痛、倦睡、头晕、幻觉、惊厥等神经毒性表现及药物性发热。
【药理作用】
本品为核苷二磷酸还原酶抑制剂,可以阻止核苷酸还原为脱氧核苷酸,因而选择性地抑制 DNA 的合成,能抑制胸腺嘧啶核苷酸掺入 DNA,并能直接损伤 DNA,但对 RNA 及蛋白质的合成并无抑制作用。 本品可作用于细胞周期的 S 期,能使部分细胞阻滞至 G1/S 期的边缘,故可用作使癌细胞部分同步化或放射增敏的药物。
【贮藏】
室温保存;遮光,密封保存。
【推荐剂量】
口服。
-成人常用量
慢性粒细胞白血病:
可根据患者用药前病情及白细胞数高低而决定剂量,一般开始剂量为每日按体重 20-30 mg/kg,1 次或分 2 次口服,当白细胞下降至 10 × 109/L 以下时,减量至约为每日 20 mg/kg,口服维持或改间歇服用。
头颈癌、卵巢癌等:
剂量为每次按体重 60-80 mg/kg,或按体表面积 2000-3000 mg/m2,每周 2 次,单独服用或与放疗合用;亦可每日按体重 20-30 mg/kg,每日 1 次口服给药。
-小儿常用量:
尚未确定。
【不良反应】
-造血系统:
较常见的有白细胞减少、血小板减少、贫血或红细胞形态异常。
-消化系统:
较常见的有胃纳减退、恶心、呕吐,较少见的有便秘,长期服用本品可发生口腔粘膜炎、口腔溃烂、腹泻等。
-其他:
皮疹、红斑、瘙痒、皮肤色变深等皮肤反应及脱发较为少见,可偶然发生血尿酸增高或尿酸性肾病,偶见头痛、倦睡、头晕、幻觉、惊厥等神经毒性表现及药物性发热。
【注意事项】
-骨髓抑制、严重贫血、肾功能不全、痛风、尿酸盐结石史等慎用。
-患者应避免接受疫苗的免疫接种。
-服用本品可使患者的血尿素氮、血尿酸及肌酐浓度暂时性增高。
-服用本品时应适量增加液体摄入量,以增加尿量及尿酸的排出。
-治疗前后及治疗期要严密定期随访血常规、血小板计数、血尿素氮、尿酸、肌酐浓度,若出现显著的粒细胞或血小板减低,如白细胞下降至5 ×109/L 或血小板下降至 100 ×109/L 以下,应暂停服用本品,并予相应处理。
-与放疗合用时,应在放疗前 7 日开始给药,并严密观察血象,若出现严重的放疗不良反应,也应考虑减少或暂停服用本品。
-对羟基脲的处理过程应该谨慎。配药或者接触装有羟基脲的药瓶时应当戴上一次性手套,且在接触含有羟基脲的药瓶或者胶囊前后都要洗手。该药应当远离儿童。
【禁忌】
-水痘,带状疱疹者禁用。
-各种严重感染者禁用
【特殊人群】
-孕妇:
禁止对孕妇或可能怀孕的女性使用本品。
-哺乳期:
需避免哺乳。
-儿童:
尚未针对儿童等开展临床试验。
-老年人:
老年人生理功能低下,需要减少本品剂量。
【适应症】
本品是一种化疗药物,属于细胞毒性药物,主要是核苷二磷酸还原酶抑制剂。主要用于治疗慢性粒细胞白血病,慢性粒细胞白血病的加速期和急变期、真性红细胞增多症、多发性骨髓瘤。另对头颈部鳞癌、复发性转移性卵巢癌、肾癌等亦有一定疗效,与放射治疗同时应用可作为放射增敏剂,可增加治疗头颈部鳞癌的疗效。
【药物相互作用】
1.本品与别嘌呤醇、秋水仙碱、丙磺舒等合用治疗痛风时,必须调节上述抗痛风药物剂量,以控制痛风病变及血尿酸的浓度。
2.与能引起白细胞或血小板减低的药物或与放射疗法联合应用时,应严密观察患者血象,并依此适当调节本品的用量。
3.本品与烷化剂和放射线无交叉耐药性。
4.本品对中枢神经系统有抑制作用,并能产生嗜睡。与戊巴比妥,甲喹酮硝西泮、麻醉药、酚噻嗪类,三环类抗忧郁药等合用,产生相加作用后注意调整剂量。
请按药品说明书或在药师指导下购买和使用