曲美替尼(Mekinist)通过阻断一种名为MEK的蛋白质的活性,干扰异常BRAF信号,作用于BRAF蛋白中有V600E或V600K突变的黑色素瘤,以减缓或停止失控的细胞生长。
曲美替尼适用于治疗不可切除的III期(不能通过手术完全切除)或IV期,也称为转移性(黑色素瘤细胞已经扩散到器官和身体的其他部位)的黑色素瘤。曲美替尼还适用于治疗BRAF V600E突变阳性的非小细胞肺癌,局部晚期或转移性未分化甲状腺癌,不可切除或转移性实体瘤及低级别胶质瘤。
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使用曲美替尼可以减缓黑色素瘤的生长或扩散,治疗萎缩的黑色素瘤,帮助病人延长寿命。来自大型III期临床试验的结果显示,曲美替尼为患者提供了比化疗更好的结果。然而,曲美替尼有副作用,有时会很严重。常见的副作用比如皮疹,腹泻,肝毒性,高血压,恶心呕吐,发热,高血糖 ,肌肉或关节痛/疼痛和头痛 。严重的副作用可能会出现患新皮肤癌的风险,心脏问题,眼睛问题,肺部问题,血凝块,出血,胃肠道出血和撕裂,噬血细胞性淋巴组织囊肿病,性和生殖问题等出现上述严重的副作用,请联系医生寻求帮助。
建议服用曲美替尼的成年患者每日口服一次,剂量为2mg;体重在26-37kg的儿童患者,建议每日一次,每次1mg口服;38-50kg的儿童,建议每日一次,每次1.5mg口服;51kg及以上的儿童,建议每日一次,一次2mg口服;体重低于26kg的儿童,尚未确定曲美替尼片剂的推荐剂量。